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2018年执业药师药学专业知识二重点:镇咳药

来源:233网校 2018年9月12日

镇咳药的药理作用与临床评价(2016年B型题,2017年A型题、B型题,共5分)

(一)镇咳药按其作用机制分类

(1)中枢性镇咳药:即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物,包括右美沙芬、喷托维林、地美索酯、替培啶、福米诺苯、普罗吗酯、福尔可定和可待因等。

(2)外周性镇咳药:凡能通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用, 药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。

(二)各类镇咳药的机制及特点

1.喷托维林 为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢。吸收后还可轻度抑制支气管内感受器,减弱咳嗽反射,并可使痉挛的支气管平滑肌松弛,降低气道阻力,故兼有外周镇咳作用。

【适应症】用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。

2.苯丙哌林 除抑制延髓咳嗽中枢外,还可阻断肺一胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射,并具有罂粟样平滑肌解痉作用,故苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用比较强。

3.可待因 作用于吗啡受体,选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,约为吗啡的l/4。可待因还抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出,所以不宜用于痰多、痰液黏稠的患者。 此外,可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛 时镇痛、局麻或全麻时镇静,具有成瘾性。

4.右美沙芬 通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强,主要用于干咳。

【适应证】用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。

(三)典型的不良反应

1.中枢性镇咳药(可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬)常见幻想;长期应用产生依赖性,常用量所引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。

2.外周性镇咳药(苯丙哌林)苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。

镇咳药的用药监护(2015年A型题,共1分)

(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药

(1)以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。

(2)剧咳者宜首选苯丙哌林,其为非麻醉性强效镇咳药,奏效迅速,镇咳效力比可待因强 2—4 倍;次选右美沙芬,与相同剂量的可待因大体相同或稍强;咳嗽较弱者选用喷托维林,其对咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用为可待因的 1/3;或选可待因,镇咳速度迅速,尤其适合伴随胸痛的剧烈干咳。

(3)对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬,其镇咳作用显著,比相同剂量的可待因作用时间长,故能抑制夜间咳嗽以保证睡眠。

(4)对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽,可考虑应用可待因,其能直接抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳作用强大而迅速,其强度约为吗啡的 1/4,尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。

(二)注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药

1.对痰液较多的咳嗽应以祛痰为主,不宜单纯使用镇咳药,应与祛痰剂合用,以利于痰液排出和加强镇咳效果。

2.对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道,引起气急、窒息者,可及时应用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦或祛痰剂如氨溴索,以降低痰液黏度,使痰液易于排出。

3.应用镇咳药后可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留,应避免用于慢性肺部感染;同样由于镇咳药可能增加呼吸抑制的风险,也避免用于哮喘患者。

4.对支气管痉挛者可选择外周性镇咳药,如复方甘草合剂(片)、甘草流浸膏、甘草糖浆、咳嗽糖浆。

(三)注意镇咳药的安全性

1.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡,服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作。

2.可待因或右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征,如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。

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