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第3章 中药化学成分与药效物质基础
知识点预习：含生物碱的常用中药
（一）苦参
苦参碱、氧化苦参碱为指标成分。双稠哌啶类，具有喹诺里西啶基本结构。
苦参碱的极性：氧化苦参碱＞羟基苦参碱＞苦参碱
生物活性：具有消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、扩血管、降血脂、抗柯萨奇病毒、调节免疫等作用。
（二）山豆根
喹喏里西啶类-苦参碱和氧化苦参碱为指标成分。
生物活性：抗癌；抗溃疡，抗菌；平喘；升高白细胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。
中毒：超剂量用药（大于10g)。一般以3?6g为宜。
（三）麻黄
以麻黄碱和伪麻黄碱为主。指标成分为盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱。
碱性：伪麻黄碱碱性强于麻黄碱（共轭酸可以形成分子内氢键）。
溶解性：游离麻黄碱可溶于水，但伪麻黄碱小。草酸麻黄碱难溶于水，而草酸伪麻黄碱易溶于水；盐酸麻黄碱不溶于三氯甲烷，而盐酸伪麻黄碱可溶于三氯甲烷。
生物活性：（1）麻黄碱：有收缩血管、兴奋中枢神经作用；有类似肾上腺素样作用，能增加汗腺及唾液腺分泌，缓解平滑肌痉挛。（2）伪麻黄碱：有升压、利尿作用。（3）甲基麻黄碱：有舒张支气管平滑肌等作用。用量过大（治疗量的5?10倍）可中毒。
（四）黄连
小檗碱为主，巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱、木兰碱，属苄基异喹啉类。除木兰碱为阿朴菲型外，其他都属于原小檗碱型，且都是季铵型。以盐酸小檗碱为指标成分。
生物活性：抗菌、抗病毒、抗炎、解痉、抗溃疡、免疫调节及抗癌等作用。
(五）延胡索
多种苄基异喹啉类生物碱，包括延胡索甲素、延胡索乙素（成-四氢巴马汀）和去氢延胡索甲素-多数属原小檗碱型。《中国药典》以延胡索乙素为指标成分进行含量测定。
生物活性：总碱具有活血散瘀，理气止痛。延胡索乙素具有较强的镇痛作用，对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好。
(六）防己
以粉防己碱（汉防己甲素）和防己诺林碱（汉防己乙素）为指标成分。
生物活性：汉防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝等作用；同时具有调节免疫力和耐缺氧作用等；汉防己乙素具有抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用。
（七）川乌
以乌头碱、次乌头碱和新乌头碱三者为指标成分。
在炮制过程中的变化：双酯型的乌头碱、次乌头碱、新乌头碱，有麻辣味，毒性大，是主要的有毒成分。当在碱水中加热或直接浸泡于水中水解酯键，生成单酯型或醇胺型则无毒，但疗效不低。
生物活性：镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生刺激等作用，有效成分为生物碱。附子具有升压、扩冠等。从日本附子中分离出去甲乌药碱有强心作用。
临床应用注意：剧毒，0.2mg即可中毒。2-4mg可致死。
（八）洋金花
莨菪烷类生物碱。主含莨菪碱（阿托品，解痉镇痛、解有机磷中毒、散瞳），东莨菪碱（镇静、麻醉）、樟柳碱和N-去甲莨菪碱。以硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱为指标成分。
旋光性：阿托品是莨菪碱的外消旋体,其余均为左旋。
碱性： 莨菪碱＞山莨菪碱＞东莨菪碱（樟柳碱）。
（九）天仙子
以东莨菪碱和莨菪碱为指标成分。对照品采用氢溴酸东莨菪碱和硫酸阿托品。
生理活性：平滑肌松弛作用，升高眼压与调节麻痹，还可用于锑剂中毒引起的严重心律失常。过量易导致中毒甚至死亡，心脏病患者及孕妇忌用，用量控制在0.06-0.6g。
（十）马钱子
指标成分：士的宁（又称番木鳖碱）和马钱子碱-吲哚类，两个都是味极苦，有强毒性。
生物活性：马钱子碱通过中枢和外周两种途径发挥镇痛作用，并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用，可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
士的宁是主要有效成分（占45%），也是有毒成分。成人用量5-10mg可中毒，30mg致死。
(十一）千里光
吡咯里西啶类生物碱，千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱等。
生理活性：一些抗肿瘤活性，一些有肝毒、致畸、致突变、致癌等毒性。
千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性，使用时应注意。《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定，其中阿多尼弗林碱的含量不得过0.004%。
(十二）雷公藤
主要为雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤红素。《中国药典》以雷公藤甲素为指标成分进行。雷公藤甲素为二萜类化合物，不是生物碱。雷公藤中生物碱的基本结构主要分为两类：倍半萜大环内酯生物碱和精眯类生物碱。
生物活性：抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性。雷公藤次碱、雷公藤春碱、雷公藤新碱、异雷公藤春碱具有明显的体液免疫抑制作用。
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