1.根据下面选项，回答{TSE}题
A．芳环羟基化
B．硝基还原
C．烯氧化
D．N-脱烷基化
E．乙酰化
{TS}保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的反应是
试题解析
- 正确答案
A
- 试题难度
一般
- 参考解析
本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。
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2.影响微囊中药物释放的因素不包括
A、微囊的包封率
B、微囊的粒径
C、药物的理化性质
D、囊壁的厚度
E、囊材的类型与组成
试题解析
- 正确答案
A
- 试题难度
一般
- 参考解析
本考点为第五章药物递送系统靶向制剂中微囊。微囊中药物释放的影响因素有药物的理化性质、微囊的粒径、囊材的类型与组成、囊壁的厚度、工艺条件及释放介质等。
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