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2018年执业药师药学专业知识二重点:平喘药

来源:233网校 2018年9月12日

平喘药按照机制分类

1.肾上腺素能β2受体激动剂:沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

2.M胆碱受体阻断剂:异丙托溴铵、噻托溴铵

3.磷酸二酯酶抑制剂:茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱

4.白三烯受体阻断剂:孟鲁司特、扎鲁司特

5.吸入性糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

前三类平喘药适用于缓解哮喘发作,后两类平喘药具有抗炎作用,适用于控制或预防哮喘发作。

β2受体激动剂(2015年A型题、B型题,2016年A型题、B型题,2017年A型题,共6分)

(一)作用特点

主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体,从而松弛支气管平滑肌,缓解哮喘症状。

β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。

1.短效β2受体激动剂有沙丁胺醇和特布他林,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。吸入用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液。其中气雾剂和干粉剂不适用于重度哮喘发作,溶液经雾化泵吸入适用于轻至重度哮喘发作。

2.长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗及沙丁胺醇控释片。

(1)长效口服β2受体激动剂可明显减轻哮喘的夜间症状。

(2)长效β2受体激动剂不推荐单独使用,须与吸入性糖皮质激素联合应用,不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

(3)沙美特罗吸入给药l0-20min开始起效,支气管扩张作用持续12h,特别适用于防治夜间哮喘发作。与糖皮质激素配伍使用,为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。

(二)典型不良反应

1.高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症,尤其是危重型哮喘患者。

2.常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

3.长期、单一应用β2受体激动剂,产生耐药性。

(三)药物相互作用

1.危重型哮喘或急性哮喘发作时,可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险,故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。

2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用,故不宜合用。

3.与茶碱类药合用,增强对支气管平滑肌的松弛作用,不良反应也加重。

(四)用药监护

1.对哮喘急性发作宜选用短效药

短效β2受体激动剂通常在数分钟内起效,适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状,短效吸入剂应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

β2受体激动剂的缓释及控释制剂维持平喘作用维持时间较长,适用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘。

2.推荐平喘药的有益联合治疗

吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用,两者具有协同的抗炎和平喘作用,尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

3.规范应用吸入给药

(1)β2受体激动剂首选吸入给药。

(2)β2受体激动剂首选吸入给药妊娠期妇女需要大剂量β2受体激动剂时,宜选择吸入剂,避免使用注射液。因为注射液会影响子宫肌层,也可影响心脏。

(3)静脉用药会增加血糖浓度,故糖尿病患者使用时需监测血糖。

4.注意用药的安全性

(1)本类药品存在交叉过敏。

(2)严重哮喘发作者,沙丁胺醇和特布他林雾化给药时最好配合吸氧。

(五)主要药品

1.沙丁胺醇

【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。

2.特布他林

【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

3.沙美特罗

【适应证】用于防治支气管哮喘,包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用,用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。(本品仅适用于吸入给药)

白三烯受体阻断剂(2015年B型题,共1分)

(一)作用机制及特点

白三烯是花生四烯酸的代谢产物之一,白细胞趋化剂和激动剂,可引起气道平滑肌收缩,增加血管通透性,增加黏液分泌,促进嗜酸性粒细胞在气道聚集,并能促进气道结构细胞的增殖,从而参与气道重塑,是哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。

白三烯受体阻断剂可尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素的哮喘患者,以及同时伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。

(二)用药监护

1.急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂

(1)在治疗急性哮喘上,白三烯受体阻断剂疗效尚未确定,不宜应用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作时的支气管痉挛,不宜突然代替糖皮质激素。

(2)白三烯受体阻断剂的起效缓慢,作用较弱相当于色甘酸钠,一般连续应用 4 周后才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制,或合用以减少糖皮质激素和β2受体激动剂的剂量。

(3)在治疗哮喘上不宜单独应用。

2.提倡联合应用糖皮质激素

(1)在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中,应减少合用药物剂量。

(2)患者使用吸入性糖皮质激素,合用白三烯受体阻断剂后,糖皮质激素需渐减剂量,少数患者逐渐减量后甚至可完全停用糖皮质激素。

(三)主要药品

孟鲁司特

【适应证】用于15岁及 15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘,也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

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