�化:心血管系统�物
ç¬¬ä¸ƒç« å¿ƒè¡€ç®¡ç³»ç»Ÿè�¯ç‰©
节�血脂�
一�苯氧乙酸类:
氯��酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯油状液体,光照�色
性质:1�水解产物对氯苯氧异�酸,为活性代谢产物。2�酯:碱性下异羟肟酸��应。
作用:é™�低三酰甘油,é™�低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,é™�低VLDLå‡�å°‘è¡€æ “å½¢æˆ�
�诺�特:氧化燃烧显氯化物�应。用于治疗高血脂,�效较强,毒副作用�,��性好。
二�烟酸类:烟酸肌醇
三�羟甲�二酰辅酶A还原酶抑制剂:
æ´›ä¼�他汀:-1-è�˜é…šé…¯-å…元内酯环抑制内æº�性胆固醇的å�ˆæˆ�,é™�低血ä¸èƒ†å›ºé†‡å�«é‡�
辛�他汀:多一个-CH3,强效,长效。两者�为��,在体内水解为-羟基酸显效
第2节抗心律失常�
一ã€�1类抗心律失常è�¯(é’ é€šé�“阻滞è�¯)
ç›�酸普é²�å�¡å› 胺:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺ç›�é…¸ç›�适用于阵å�‘性心动过速
ç›�酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺ç›�é…¸ç›�æŠ‘åˆ¶å¿ƒè‚Œä¼ å¯¼ï¼ŒæŠ—æƒŠåŽ¥ã€�麻醉ã€�室性失常
�酸普罗帕酮(心律平):1-[2-[2-羟基-3-(丙胺基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮�酸�
结构与普�洛尔有相似之处,尚有�体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二�2类抗心律失常�(�体阻滞�)
�酸普�洛尔(心得安):1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-�氧基)-2-丙醇�酸�
性质:1ã€�稀酸ä¸åˆ†è§£ï¼Œç¢±æ€§ä¸‹ç¨³å®šï¼Œæ°´æ¶²å�‘生异丙胺基侧链氧化分解ä¸é—´ä½“a-è�˜é…š
2�与硅钨酸试液�应生�红色沉淀。
�选择性的�体阻滞�,用于心绞痛,心动过速,高血压左旋体>�旋体,用外消旋体
三�3类抗心律失常�(延长动作电�时程�)
�酸胺碘酮:�收�起效慢,�衰期长,延长动作电�时程和�效�应期,选择性阻滞钾通�。
å››ã€�4类抗心律失常è�¯(钙通é�“阻滞剂):维拉帕米:抑制钙离å�缓慢内æµ�。
第三节抗心绞痛�
一ã€�ç¡�酸酯å�Šäºšç¡�é…¸é…¯ç±»ï¼šä»¥æ‰©å¼ é�™è„‰ä¸ºä¸»ï¼Œé™�低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NOè¿™ç§�è¡€ç®¡èˆ’å¼ å› å�ï¼Œæ‰©å¼ å† çŠ¶åŠ¨è„‰ã€‚
ç¡�酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸ã€�䏿€§ç¨³å®šï¼Œç¢±æ€§æ°´è§£ã€‚速效ã€�çŸæ•ˆæŠ—心绞痛
鉴定å��åº”ï¼šåŠ KOHåŠ çƒæˆ�甘油+KHSO4-丙烯醛气体
ç¡�酸异山梨酯(消心痛)ï¼šè¡€ç®¡æ‰©å¼ è�¯ï¼Œé•¿æ•ˆæŠ—心绞痛,用于心绞痛的预防。
性质:1�酯容易水解,生�脱水山梨醇和亚�酸
2ã€�åŠ æ°´å’Œç¡«é…¸æ°´è§£ç”Ÿæˆ�ç¡�é…¸ï¼Œç¼“ç¼“åŠ å…¥ç¡«é…¸äºšé“�,界é�¢æ˜¾æ£•色。
3ã€�æ–°åˆ¶å„¿èŒ¶é…šï¼ŒåŠ ç¡«é…¸ç”Ÿæˆ�亚ç¡�酸,过é‡�儿茶酚缩å�ˆæˆ�暗绿色é�›é…šåŒ–å�ˆç‰©ã€‚
ä½œç”¨ï¼šè¡€ç®¡æ‰©å¼ è�¯ï¼Œæ˜¯é•¿æ•ˆæŠ—心绞痛è�¯ï¼Œç”¨äºŽå¿ƒç»žç—›çš„缓解和预防。
二�钙拮抗剂
1�二氢�啶类:
�苯地平(心痛定):1,4二氢-2,6-二甲基-4-(2-�基苯基)-3,5-�啶二甲酸二甲酯
性质:1ã€�黄色结晶粉末。2ã€�é�‡å…‰æž�ä¸�稳定,分å�内部å�‘ç”Ÿå…‰åŒ–å¦æ§åŒ–作用。
作用:é™�低心肌兴奋-收缩隅è�”ä¸ATP酶的活性,é™�低心肌耗氧ã€�æ‰©å¼ å† çŠ¶åŠ¨è„‰ï¼Œæ‰©å¼ å¤–å‘¨åŠ¨è„‰ï¼Œé™�血压,适于å�˜å¼‚型心绞痛å�Šå† 状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平:1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-�基苯基)-3,5-�啶二甲酸甲乙酯
性质:é™�压温和æŒ�ä¹…ï¼Œè¾ƒå¼ºåˆ©é’ ä½œç”¨ï¼Œå¯¹å¿ƒçŽ‡å½±å“�ä¸�大,特别适å�ˆå† 脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平:1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-�基苯基)-3,5-�啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢-6-甲基-3,5-�啶
二甲酸,3-乙酯,5-甲酯白色结晶,��苯地平
2�苯烷基胺类:
维拉帕米:---苯乙腈ç›�é…¸ç›�~~~æ‰©å¼ è¡€ç®¡ï¼Œé™�低心肌耗氧。用于抗心绞痛å�ŠæŠ—å¿ƒå¾‹å¤±å¸¸ã€‚
3�苯噻氮类:
ç›�é…¸åœ°å°”ç¡«ï¼šæ‰©å¼ è¡€ç®¡ï¼Œæ‰©å¼ å† è„‰ï¼Œå¯¹å�˜å¼‚åž‹ã€�劳累型心肌梗æ»çš„心绞痛效果明显,并é™�压。
性质:与硫氰酸铵å�Šç¡�酸钴å��应,在氯仿ä¸å½¢æˆ�å�¯æº¶æ€§é…�ä½�化å�ˆç‰©ï¼Œå‘ˆè“�色。
4�二苯哌嗪类:
桂利嗪(脑益嗪):1-å��å¼�-肉桂基-4-äºŒè‹¯ç”²åŸºå“Œå—ªç›´æŽ¥æ‰©å¼ è¡€ç®¡å¹³æ»‘è‚Œï¼Œç”¨äºŽè„‘è¡€æ “ã€‚
å�Œå˜§è¾¾èŽ«(潘生ä¸�)ï¼šæ‰©å¼ å† çŠ¶åŠ¨è„‰ï¼ŒæŠ‘åˆ¶è¡€å°�æ�¿å‡�è�šï¼Œå�¯é˜²æ¢è¡€æ “å½¢æˆ�。
三��体阻滞剂普�洛尔阿替洛尔
第四节抗高血压�
一ã€�䏿ž¢æ€§é™�压è�¯ï¼šåˆºæ¿€ä¸æž¢a--è‚¾ä¸Šè…ºç´ å�—体,一ã€�抑制交感神ç»�å†²åŠ¨çš„ä¼ å¯¼ã€‚å�¯ä¹�定ã€�甲基多巴
二ã€�作用于交感神ç»�系统的é™�压è�¯ï¼šç¥žç»�介质耗ç«ç±»è�¯ï¼Œå¼•起温和而æŒ�ä¹…çš„é™�压,利血平ã€�èƒ�乙啶
三ã€�神ç»�节阻æ–è�¯ç‰©é˜»æ–乙酰胆碱å�—体,切æ–神ç»�å�—ä½“ä¼ å¯¼ï¼Œèˆ’å¼ è¡€ç®¡é™�åŽ‹ã€‚ç¾ŽåŠ æ˜Žã€�å…甲溴铵
å››ã€�è¡€ç®¡æ‰©å¼ è�¯ç›´æŽ¥æ‰©å¼ 毛细å°�动脉,é™�低外周阻力而é™�压。肼屈嗪ã€�米诺地尔
五ã€�å½±å“�è‚¾ç´ -è¡€ç®¡ç´§å¼ ç´ -醛固酮系统的è�¯ç‰©ï¼šé«˜è¡€åŽ‹å’Œå……è¡€æ€§å¿ƒåŠ›è¡°ç«ã€‚
�托普利:1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸与利尿��用效好
性质:光和水液氧化�二硫化�物,--SH有还原性,被碘酸钾氧化。
马æ�¥é…¸ä¾�那普利:å‰�è�¯ï¼Œåœ¨ä½“内水解代谢为ä¾�那普利那(é•¿æ•ˆè¡€ç®¡ç´§å¼ ç´ è½¬åŒ–é…¶æŠ‘åˆ¶å‰‚)起效。
赖诺普利:缓慢而长效的�压作用。
å…ã€�è‚¾ä¸Šè…ºç´ a1å�—体阻滞剂:选择性作用于a1å�—ä½“é˜»æ»žå‰‚ï¼Œæ‰©å¼ è¡€ç®¡é™�压,ä¸�ä¼´å��射性心动过速,
ç›�酸哌唑嗪:性质:与1,2-è�˜é†Œ-4-ç£ºé…¸é’ æ¶²å��应æˆ�ç´«å ‡è‰²å¯¹é†Œåž‹ç¼©å�ˆç‰©ã€‚
作用:用于轻ä¸åº¦é«˜è¡€åŽ‹ï¼Œé‡�ã€�ä¸åº¦æ…¢æ€§å……血性心力衰ç«å�Šå¿ƒè‚Œæ¢—æ»å�Žå¿ƒåŠ›è¡°ç«çš„æ²»ç–—。
第五节强心�
强心è�¯-----èƒ½åŠ å¼ºå¿ƒè‚Œæ”¶ç¼©åŠ›çš„è�¯ï¼Œå�ˆç§°æ£æ€§è‚ŒåŠ›è�¯æˆ–治疗慢性心功能ä¸�全的è�¯ç‰©ã€‚
一ã€�强心苷类:洋地黄ã€�地高辛:选择性地作用于心è„�ï¼ŒåŠ å¼ºå¿ƒè‚Œæ”¶ç¼©åŠ›çš„è�¯ç‰©ã€‚æ˜“ä¸æ¯’。
二�拟交感胺类�
责编:onmars
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