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�化:心血管系统�物

��:233网校 2006年1月2日

第七章心血管系统�物
节�血脂�
一�苯氧乙酸类:
氯��酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯油状液体,光照�色
性质:1�水解产物对氯苯氧异�酸,为活性代谢产物。2�酯:碱性下异羟肟酸��应。
作用:�低三酰甘油,�低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A,�低VLDL�少血栓形�
�诺�特:氧化燃烧显氯化物�应。用于治疗高血脂,�效较强,毒副作用�,��性好。
二�烟酸类:烟酸肌醇
三�羟甲�二酰辅酶A还原酶抑制剂:
洛�他汀:-1-�酚酯-六元内酯环抑制内�性胆固醇的��,�低血中胆固醇��
辛�他汀:多一个-CH3,强效,长效。两者�为��,在体内水解为-羟基酸显效
第2节抗心律失常�
一�1类抗心律失常�(钠通�阻滞�)
�酸普��因胺:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺�酸�适用于阵�性心动过速
�酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺�酸�抑制心肌传导,抗惊厥�麻醉�室性失常
�酸普罗帕酮(心律平):1-[2-[2-羟基-3-(丙胺基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮�酸�
结构与普�洛尔有相似之处,尚有�体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。
二�2类抗心律失常�(�体阻滞�)
�酸普�洛尔(心得安):1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-�氧基)-2-丙醇�酸�
性质:1�稀酸中分解,碱性下稳定,水液�生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-�酚
2�与硅钨酸试液�应生�红色沉淀。
�选择性的�体阻滞�,用于心绞痛,心动过速,高血压左旋体>�旋体,用外消旋体
三�3类抗心律失常�(延长动作电�时程�)
�酸胺碘酮:�收�起效慢,�衰期长,延长动作电�时程和�效�应期,选择性阻滞钾通�。
四�4类抗心律失常�(钙通�阻滞剂):维拉帕米:抑制钙离�缓慢内�。
第三节抗心绞痛�
一��酸酯�亚�酸酯类:以扩张�脉为主,�低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。释放NO这�血管舒张因�,扩张冠状动脉。
�酸甘油:淡黄色带甜昧油状物。弱酸�中性稳定,碱性水解。速效�短效抗心绞痛
鉴定�应:加KOH加热�甘油+KHSO4-丙烯醛气体
�酸异山梨酯(消心痛):血管扩张�,长效抗心绞痛,用于心绞痛的预防。
性质:1�酯容易水解,生�脱水山梨醇和亚�酸
2�加水和硫酸水解生��酸,缓缓加入硫酸亚�,界�显棕色。
3�新制儿茶酚,加硫酸生�亚�酸,过�儿茶酚缩��暗绿色�酚化�物。
作用:血管扩张�,是长效抗心绞痛�,用于心绞痛的缓解和预防。
二�钙拮抗剂
1�二氢�啶类:
�苯地平(心痛定):1,4二氢-2,6-二甲基-4-(2-�基苯基)-3,5-�啶二甲酸二甲酯
性质:1�黄色结晶粉末。2��光��稳定,分�内部�生光化学歧化作用。
作用:�低心肌兴奋-收缩隅�中ATP酶的活性,�低心肌耗氧�扩张冠状动脉,扩张外周动脉,�血压,适于�异型心绞痛�冠状动脉痉挛所致心绞痛。
尼群地平:1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-�基苯基)-3,5-�啶二甲酸甲乙酯
性质:�压温和�久,较强利钠作用,对心率影��大,特别适�冠脉痉挛所致心绞痛。
尼莫地平:1,4二氢-2,6-二甲基-4-(3-�基苯基)-3,5-�啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用:选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶
氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氢-6-甲基-3,5-�啶
二甲酸,3-乙酯,5-甲酯白色结晶,��苯地平
2�苯烷基胺类:
维拉帕米:---苯乙腈�酸�~~~扩张血管,�低心肌耗氧。用于抗心绞痛�抗心律失常。
3�苯噻氮类:
�酸地尔硫:扩张血管,扩张冠脉,对�异型�劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显,并�压。
性质:与硫氰酸铵��酸钴�应,在氯仿中形��溶性��化�物,呈�色。
4�二苯哌嗪类:
桂利嗪(脑益嗪):1-��-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。
�嘧达莫(潘生�):扩张冠状动脉,抑制血����,�防止血栓形�。
三��体阻滞剂普�洛尔阿替洛尔
第四节抗高血压�
一�中枢性�压�:刺激中枢a--肾上腺素�体,一�抑制交感神�冲动的传导。��定�甲基多巴
二�作用于交感神�系统的�压�:神�介质耗竭类�,引起温和而�久的�压,利血平��乙啶
三�神�节阻断�物阻断乙酰胆碱�体,切断神��体传导,舒张血管�压。美加明�六甲溴铵
四�血管扩张�直接扩张毛细�动脉,�低外周阻力而�压。肼屈嗪�米诺地尔
五�影�肾素-血管紧张素-醛固酮系统的�物:高血压和充血性心力衰竭。
�托普利:1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸与利尿��用效好
性质:光和水液氧化�二硫化�物,--SH有还原性,被碘酸钾氧化。
马�酸�那普利:��,在体内水解代谢为�那普利那(长效血管紧张素转化酶抑制剂)起效。
赖诺普利:缓慢而长效的�压作用。
六�肾上腺素a1�体阻滞剂:选择性作用于a1�体阻滞剂,扩张血管�压,�伴�射性心动过速,
�酸哌唑嗪:性质:与1,2-�醌-4-磺酸钠液�应�紫堇色对醌型缩�物。
作用:用于轻中度高血压,��中度慢性充血性心力衰竭�心肌梗死�心力衰竭的治疗。
第五节强心�
强心�-----能加强心肌收缩力的�,�称正性肌力�或治疗慢性心功能�全的�物。
一�强心苷类:洋地黄�地高辛:选择性地作用于心�,加强心肌收缩力的�物。易中毒。
二�拟交感胺类�

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