药化：药物的化学结构修饰
来源：233网校 2006年1月2日
第十八章药物的化学结构修饰
化学结构修饰：不改变药物的基本结构和基团。
化学结构改造：利用各种化学原理改变药物的基本结构和基团。
一、药物化学结构修饰的目的：
1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基--谷氨酰衍生物
2、提高药物的稳定性：羧苄青霉素-茚满酯(成酯)
3、延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静
4、改善药物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性
5、改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯
6、降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度
7、发挥药物配伍作用：
二、成盐修饰：适于具酸性和碱性基团的药物
1、酸性药物的成盐修饰：
2、碱性药物的成盐修饰：脂肪氨基碱性强成无机酸盐，芳香氨基碱性弱作有机酸盐，降低毒性。
三、成酯及成酰胺：
1、具羧基成酯：布洛芬萘普生
2、具羟基成酯：可延长药物的半衰期甲硝唑红霉素
3、具氨基成酰胺：增加药物的组织选择性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲别嘌醇丝裂霉素
四、具羰基药物、开环(阿普唑仑、VB1)、成环修饰
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