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复习总结:磺胺类药物

来源:233网校 2006年7月27日
 磺胺类药物结构:具有芳氨基和磺酰胺基,多为两性化合物,药物具有一定酸性。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑的N4上无取代基,为芳伯氨基。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上的含氮杂环,具有碱性,可以和有机碱沉淀剂反应生成沉淀。

鉴别:1.芳伯氨基的反应重氮化-偶合反应。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑都有此反应。

与芳醛的缩合反应。本类药物的芳伯氨基可和芳醛(如对二甲氨基苯甲醛、香草醛、水杨醛等)在酸性溶液中缩合为有色的希夫氏碱。

如与对二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中生成黄色希夫氏碱。

2.与硫酸铜的成盐反应。本类药物磺酰胺基上的氢原子比较活泼,具有酸性,可以和金属离子(如Cu2+、Ag+、Co2+等)生成难溶性沉淀。

磺胺甲噁唑:草绿色。磺胺嘧啶:黄绿色→紫色。

3.N1取代基的反应。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑N1上均为含氮杂环取代,有一定碱性,可以和有机碱沉淀剂生成沉淀。如磺胺嘧啶可和碘化铋钾试液、碘-碘化钾试液生成红棕色沉淀。

4.红外光光光度法。

磺胺甲噁唑的含量测定:亚硝酸钠滴定法。滴定前加溴化钾2g作为催化剂,可加快滴定反应速度。为避免亚硝酸钠在酸性条件下形成的亚硝酸挥发和分解,滴定时应将滴定管尖端插入液面下2/3处。永停法指示终点。

磺胺嘧啶片、磺胺二甲嘧啶片的片剂要检查溶出度,用紫外分光光度法。

复方磺胺甲噁唑片的含量测定:双波长分光光度法。关键是选择测定波长(λ2)和参比波长(λ1)。波长选择的原则是:干扰组分在λ2和λ1处的吸收度应相等。测定组分在两波长的ΔA尽量大……

复方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的含量测定:测定波长(λ2):257nm,在304nm波长附近(每间隔0.5nm)选择等吸收点波长作为参比波长(λ1),要求ΔA=Aλ1—Aλ2=0.含量测定结果的计算公式为:

TMP的测定是以盐酸-氯化钾溶液为溶剂,以239nm作为测定波长(λ2),用SMZ对照液的稀释液在295nm附近选择等吸收波长作为参比波长(λ1)。

复方磺胺嘧啶片的含量测定:磺胺嘧啶(SD)的吸收波长为308nm,此波长处TMP无吸收,所以可直接测定SD的含量。

SD对TMP的测定有干扰,所以采用双波长分光光度法测定TMP含量。

美国药典用高效液相色谱法测定。

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