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中�剂型与�效的关系

��:233网校 2006年8月5日
 相�的中�方剂,由于�制剂型的��,��产生的�效��续时间�作用特点都�能出现较大的差异。如果使用途径��,甚至还会出现相�的作用,如天花粉��剂清热化痰,注射剂仅�用于中期妊娠死胎引产。�人认为:“汤者�也,去大病用之。散者散也,去急病用之。丸者缓也,�能速去之。�充分肯定了选择剂型对�挥疗效的��作用。�使�为丸剂,临床应用中选择水丸�其易化,蜜丸�其缓化,糊丸�其迟化,蜡丸�其难化。因此,�有充分认识到剂型与疗效间的内在�系,�能正确选�中�制剂,以增疗效。
  现代生物�剂学的研究�果表明,衡�制剂疗效的首�因素是�物的生物利用度。对�一方剂而言,��的给�途径�收速度和生物利用度顺�如下:�脉>�入>肌肉>皮下>直肠或舌下>��>皮肤,而��剂型的�收速度则�次为:溶液型>混悬剂>散剂>胶囊>片剂>丸剂>包衣片�包衣丸。生物利用度高者疗效好,现分�如下:
  1.溶液型:以汤�为主,�物以分�或离�状��匀分散在液体中,质点<1nm(纳米),故�收快而全,生物利用度。其中的酒剂和酊剂,因�有乙醇,�促进一些�物在胃中的�收速率。
  2.混悬剂:质点为500~2000nm,�物须从颗粒中溶解或释放��被�收,因此其生物利用度低于汤剂而高于其它固体制剂。
  3.散剂:为粉末状,没有体内崩解过程,表�积大,仅�到胃肠液浸润�溶出速度的�制,故生物利用度高于其它固体剂型,���效颇快。
  4.胶囊剂:水溶性好,��囊壳在胃中易破裂,�物�迅速分散�释放,生物利用度高于片剂和丸剂,�收较快。
  5.片剂:分为粉末片��浸�片�浸�片��纯片。因需加入粘�剂,压片时被挤紧,使�物的表�积大�,在胃内的崩解速率是影��收的主�因素,如加糖衣则使崩解时间更为延长,显效较慢。
  6.丸剂:制备时加入了湿润剂或粘�剂,分为水丸�蜜丸�糊丸�蜡丸等,崩解较片剂更慢。近年制�的浓缩丸,崩解亦慢,新近问世的滴丸��基质在冷�液中收缩�型,�收快,生物利用度高。一般丸剂的�收速率�次为:滴丸>浓缩丸>水丸>蜜丸>糊丸>蜡丸。
  中�剂型的选用,常��患者体质和病情而定。如体虚者常用蜜丸���安瓿�胶囊等缓和剂型;体实者用水丸�片剂;慢性病需长期��,宜选蜜丸�糊丸�蜡丸�混悬型注射剂等,以维�较�定的血�浓度和�效;短期用�则用汤剂�散剂�胶囊�水丸�片剂等,尽快使体内达到有效的血�浓度;治疗肿瘤等严�疾病,则应选混悬注射剂�乳浊型注射剂�脂质体注射剂等,通过淋巴系统�转,既��挥长效作用,��显著�低�物对人体的副作用,且�高了生物利用度,增强了疗效。
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