233ÍøÐ£- ִҵҩʦִҵҩʦ

您现在的�置:233网校>执业�师>养生辅导

微型胶囊�包�物和固体分散物(二)

��:233网校 2006年11月16日

(三)客分�的�性CYD的空洞由碳—氢键和醚键构�为�水区,��性脂溶性客分�能�固地以�水键与主分�空洞中�水键相互作用形�包�物,但形�的包�物水溶解度较�,�性分��与环糊精分�的羟基形�氢键,所以�能嵌在CYD的洞�亲水区,形�的包�物水溶解度较大。�环糊桔分�中葡糖基的C(3),C(5),C(6)原�都带正电,使无机阴离�能进入空洞内,彼此以�电引力结�。总之包�作用有时是一�力而多数为几�力综�作用的结果。因空洞内是�水性大�覆盖,使�水性客分�易被包�,�解离型比解离型客分�易被包�。例如:用B—CYD包�雷尼替��酸�,采用饱和水溶液法所得包�物仅为0.12%,当用碱调整pH至8—10�包�,所得包�物��为12.41%土0.5%。实验�明分�型雷尼替�属脂溶性,易被包入B—CYD的空洞中,因空洞中是�水区。
(四)其它特点
1.自身缔�的客分�被包�时先�生解离,然�以�分�嵌入环糊精的空洞中。
2.当包�物与客分�呈平衡存在的水溶液中,加入其它客分�或有机溶剂,由于�生包�作用的竞争,有时原客分��被�代出�。利用此性质将包�物中的客分��物���被测出。
3.固体包�物很少�外界影�,溶液中包�物与客分�呈平衡状�存在,其稳定性与包�物的稳定性相对应。

第二节包��料
  一�β环糊精包�物
β环糊精包�物(或称β环糊精胶襄)的原料是环糊精,是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢��,培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常�的有α�β�γ三�环糊精,分别由6个�7个�8个葡�糖分�构�。环糊精是目�较有希望的一�食�和��的新型包��料。
  β环糊精为常用,其孔隙径为0.6-1nm,与�物以适当处��,�将�物包�于其环状结构中形�超微襄状包�物,供��或注射,在体内以酶水解释放出�物,因其超微结构,呈分�状故分散效果较好,易于�收,且因其剂型类似微型胶襄,释�缓慢,副�应低。
  二��物的环糊精包�物的特点:
1.增加�物的溶解度;
  2.有的能增加�物的稳定性;
3.使挥�性液体�固体或油状液体粉末化;
4.�低�物的剌激性�毒副作用;
5.掩盖苦味以��高�物生物利用度。
近年�常将�生�物制�的��包�物。在�用上α�β环糊精较为常用,从增加�物浓解度�看,α环糊精料优,而包�率则β环糊精�优越得多。
  三�β环糊精包�物在�剂学上的应用
β-环糊精包�物在�剂学上在应用日趋广泛,总括在以下几个方�:
  1.增加�物的溶解度难溶性�物苯巴比妥��列腺素E2�氯霉素等与β环糊精包�物;按饱和水溶液法用乙醇�丙醇�甘油与水混�溶剂制�。�列腺素环糊精包�物亦能增中主�的溶解度,利用引特性,�用以制�注射剂。如�列腺素E210μg与β环糊精138,加水至30ml在无�作下除�过滤�分装制���列腺素E2100或200μg剂�的冷冻干燥的粉针剂。
  2.增加�物的稳定性凡容易氧化的或水解的�物如维生素A�D�E�C等,如制�β环糊精包�物�防止其氧化或水解。如维生素D3β环糊精包�物:活性维生素D3�生物与环糊精作用�,所得的产�对热�光�氧有�大的稳定性。
  3.液体�物粉末化液体�物如维生素D或E与β环糊精制�包�物�,�制�散,中剂或片剂等固体制剂。安妥明与β�糊精用饱�水溶液法制�粉末状包�物�,�制散剂或片剂。
  4.防止挥�笥�分挥�挥�油或固体挥�性物质如三�酸甘油�碘�冰扯等制�β环糊精包�物,除在贮�期中防止挥�性挥散外,还有缓释作用。
  5.�少剌激�低毒副作用,β环糊精常用作抗癌�物的超微型载体,剌激性强烈无法�用的��抗癌�物包�于其环状结构中制�超微襄包�物�,供��或注射,在体内�酶水解释放出�物。因其超微结构,呈分�状分散,故易于�收,生物利用度高;其剂型类似微襄,释�缓慢,副作用低。如5氟脲嘧啶用β环糊精制�分�胶襄,�监床�明,消化��收较好,血中浓度维�时间长,剌激性�,基本上消除了食欲�振��心呕�等副�应。日本�制�公�研制了从无花果中��的抗癌�但有剌激性�臭,无法下咽,包�β环糊精分�胶襄�,味��的�带甜味解决了��困难的问题。
  6.�盖�物的臭味:大蒜油用环糊精包�,能掩盖基大蒜的臭味,�β环糊精400g加水2L,加入大蒜油100g,在PH2�拌5�时,过滤,滤液真空干燥得�大蒜油的β环糊精包�物480g。
  四�环糊精包�物的制法
环糊精包�物的制法常用的有下列二法:
  1.饱�水溶液法先将环糊精(主分�)�制�饱�水溶液,加入客分�化�物(一般与主分�之比为1:1),混�30分以上,所�的包�物几乎定�地分离出�,但是有些�中溶解度大的客分�化�物,有一部分包�物�溶解在溶液中,�加入一�有机溶剂,促使�出沉淀。水中�溶的固体客分�化�物,需有用少�溶剂如丙酮�异丙醇等溶解��混入饱俣水溶液中。
  2.研磨法将环糊精与1�5��水研匀,加入客分�化�物(水难溶性的应先溶于少�有机溶剂中),充分研磨至�糊状物,低温干燥�,�用有机溶剂洗净�,干燥而得。
3.冷冻干燥法如制得的包�物溶于水而且在干燥时容易分解或�色者,�用冷冻干燥法,所得��较为��,溶解好。其它微粒化制剂,如将氟脲啶制�环糊精包�物�制�干糖浆,���使�物易于�收,增加�物的生物利用度。也有将呋喃氟脲嘧啶(Ft-207)徽晶化�,�以适当辅料��冻胶,����收快,疗效高。
ÔÚÏßÌâ¿â
¸¨µ¼·½°¸

½Ì²Ä֪ʶµãÈ«Ãæ¾«½²
»·»·Ëø·Ö¿ÆÑ§Öú¿¼Ö¤

Ç¿»¯ÖªÊ¶µã½²½â
¾«½²¿¼Ì⸲¸Ç¸÷¿Æ¿¼µã

Ô¤²â2020Ä꿼µã
Äѵ㡢¿¼µãϵͳ½²½â

Ãâ·ÑÊÔÌýÁ¢¼´±¨Ãû

登录

新用户注册领�课程礼包

立�注册
扫一扫,立�下载
���馈 返回顶部