微型胶囊�包�物和固体分散物(二)
æ�¥æº�:233ç½‘æ ¡ 2006å¹´11月16æ—¥
(三)客分å�çš„æž�性CYD的空洞由碳—氢键和醚键构æˆ�为ç�‰æ°´åŒºï¼Œé�žæž�性脂溶性客分å�能å�šå›ºåœ°ä»¥ç–�水键与主分å�空洞ä¸ç–�水键相互作用形æˆ�包å�ˆç‰©ï¼Œä½†å½¢æˆ�的包å�ˆç‰©æ°´æº¶è§£åº¦è¾ƒå°�,æž�性分å�å�¯ä¸ŽçŽ¯ç³Šç²¾åˆ†å�的羟基形æˆ�氢键,所以å�ªèƒ½åµŒåœ¨CYD的洞å�£äº²æ°´åŒºï¼Œå½¢æˆ�的包å�ˆç‰©æ°´æº¶è§£åº¦è¾ƒå¤§ã€‚å�ˆçŽ¯ç³Šæ¡”åˆ†å�ä¸è‘¡ç³–基的C(3),C(5),C(6)原å�都带æ£ç”µï¼Œä½¿æ— 机阴离å�能进入空洞内,彼æ¤ä»¥é�™ç”µå¼•力结å�ˆã€‚总之包å�ˆä½œç”¨æœ‰æ—¶æ˜¯ä¸€ç§�åŠ›è€Œå¤šæ•°ä¸ºå‡ ç§�力综å�ˆä½œç”¨çš„ç»“æžœã€‚å› ç©ºæ´žå†…æ˜¯ç–�水性大é‡�覆盖,使ç–�水性客分å�易被包å�ˆï¼Œé�žè§£ç¦»åž‹æ¯”解离型客分å�易被包å�ˆã€‚例如:用B—CYD包å�ˆé›·å°¼æ›¿ä¸�ç›�é…¸ç›�,采用饱和水溶液法所得包å�ˆç‰©ä»…为0.12%,当用碱调整pH至8—10å�ŽåŒ…å�ˆï¼Œæ‰€å¾—包å�ˆç‰©å�«é‡�为12.41%土0.5%。实验è¯�明分å�型雷尼替ä¸�属脂溶性,易被包入B—CYD的空洞ä¸ï¼Œå› ç©ºæ´žä¸æ˜¯ç–�水区。
(四)其它特点
1.自身缔å�ˆçš„客分å�被包å�ˆæ—¶å…ˆå�‘生解离,然å�Žä»¥å�•分å�嵌入环糊精的空洞ä¸ã€‚
2.当包å�ˆç‰©ä¸Žå®¢åˆ†å�呈平衡å˜åœ¨çš„æ°´æº¶æ¶²ä¸ï¼ŒåŠ å…¥å…¶å®ƒå®¢åˆ†å�或有机溶剂,由于å�‘生包å�ˆä½œç”¨çš„竞争,有时原客分å�å�¯è¢«å�–代出æ�¥ã€‚åˆ©ç”¨æ¤æ€§è´¨å°†åŒ…å�ˆç‰©ä¸çš„客分å�è�¯ç‰©å�«é‡�å�¯è¢«æµ‹å‡ºã€‚
3.固体包å�ˆç‰©å¾ˆå°‘å�—外界影å“�,溶液ä¸åŒ…å�ˆç‰©ä¸Žå®¢åˆ†å�呈平衡状æ€�å˜åœ¨ï¼Œå…¶ç¨³å®šæ€§ä¸ŽåŒ…å�ˆç‰©çš„稳定性相对应。
第二节包��料
  一�β环糊精包�物
β环糊精包å�«ç‰©ï¼ˆæˆ–称β环糊精胶襄)的原料是环糊精,是将淀粉用由士壤ä¸åˆ†ç¦»çš„å—œç¢±æ€§èŠ½å¢æ�†è�Œï¼ŒåŸ¹å…»å¾—到的碱性淀粉酶水解而得。常è§�的有αã€�βã€�γ三ç§�环糊精,分别由6个ã€�7个ã€�8个葡è�„糖分å�æž„æˆ�。环糊精是目å‰�较有希望的一ç§�食å“�å’Œè�¯å“�的新型包å�«æ��料。
  β环糊精为常用,其å”隙径为0.6-1nm,与è�¯ç‰©ä»¥é€‚当处ç�†å�Žï¼Œå�¯å°†è�¯ç‰©åŒ…å�«äºŽå…¶çŽ¯çŠ¶ç»“æž„ä¸å½¢æˆ�超微襄状包å�«ç‰©ï¼Œä¾›å�£æœ�或注射,在体内以酶水解释放出è�¯ç‰©ï¼Œå› 其超微结构,呈分å�状故分散效果较好,易于å�¸æ”¶ï¼Œä¸”å› å…¶å‰‚åž‹ç±»ä¼¼å¾®åž‹èƒ¶è¥„ï¼Œé‡Šè�¯ç¼“慢,副å��应低。
  二��物的环糊精包�物的特点:
1.å¢žåŠ è�¯ç‰©çš„æº¶è§£åº¦ï¼›
  2.æœ‰çš„èƒ½å¢žåŠ è�¯ç‰©çš„稳定性;
3.使挥�性液体�固体或油状液体粉末化;
4.�低�物的剌激性�毒副作用;
5.掩盖苦味以��高�物生物利用度。
è¿‘å¹´æ�¥å¸¸å°†å�‘生è�¯ç‰©åˆ¶æˆ�çš„å�„ç§�包å�«ç‰©ã€‚在è�¯ç”¨ä¸ŠÎ±ã€�Î²çŽ¯ç³Šç²¾è¾ƒä¸ºå¸¸ç”¨ï¼Œä»Žå¢žåŠ è�¯ç‰©æµ“解度æ�¥çœ‹ï¼ŒÎ±çŽ¯ç³Šç²¾æ–™ä¼˜ï¼Œè€ŒåŒ…å�«çŽ‡åˆ™Î²çŽ¯ç³Šç²¾è¦�优越得多。
  三ã€�β环糊精包å�«ç‰©åœ¨è�¯å‰‚å¦ä¸Šçš„应用
β-环糊精包å�«ç‰©åœ¨è�¯å‰‚å¦ä¸Šåœ¨åº”ç”¨æ—¥è¶‹å¹¿æ³›ï¼Œæ€»æ‹¬åœ¨ä»¥ä¸‹å‡ ä¸ªæ–¹é�¢ï¼š
  1ï¼Žå¢žåŠ è�¯ç‰©çš„æº¶è§£åº¦éš¾æº¶æ€§è�¯ç‰©è‹¯å·´æ¯”妥ã€�å‰�åˆ—è…ºç´ E2ã€�æ°¯éœ‰ç´ ç‰ä¸ŽÎ²çŽ¯ç³Šç²¾åŒ…å�«ç‰©ï¼›æŒ‰é¥±å’Œæ°´æº¶æ¶²æ³•用乙醇ã€�丙醇ã€�甘油与水混å�ˆæº¶å‰‚制æˆ�。å‰�åˆ—è…ºç´ çŽ¯ç³Šç²¾åŒ…å�«ç‰©äº¦èƒ½å¢žä¸ä¸»è�¯çš„æº¶è§£åº¦ï¼Œåˆ©ç”¨å¼•特性,å�¯ç”¨ä»¥åˆ¶æˆ�注射剂。如å‰�åˆ—è…ºç´ E210μg与β环糊精138ï¼ŒåŠ æ°´è‡³30mlåœ¨æ— æ“�作下除è�Œè¿‡æ»¤ã€�分装制æˆ�å�«å‰�åˆ—è…ºç´ E2100或200μg剂é‡�的冷冻干燥的粉针剂。
  2ï¼Žå¢žåŠ è�¯ç‰©çš„稳定性凡容易氧化的或水解的è�¯ç‰©å¦‚ç»´ç”Ÿç´ Aã€�Dã€�Eã€�Cç‰ï¼Œå¦‚制æˆ�β环糊精包å�«ç‰©å�¯é˜²æ¢å…¶æ°§åŒ–æˆ–æ°´è§£ã€‚å¦‚ç»´ç”Ÿç´ D3β环糊精包å�«ç‰©ï¼šæ´»æ€§ç»´ç”Ÿç´ D3è¡�生物与环糊精作用å�Žï¼Œæ‰€å¾—的产å“�对çƒã€�å…‰å�Šæ°§æœ‰æž�大的稳定性。
  3.液体è�¯ç‰©ç²‰æœ«åŒ–液体è�¯ç‰©å¦‚ç»´ç”Ÿç´ D或E与β环糊精制æˆ�包å�«ç‰©å�Žï¼Œå�¯åˆ¶æˆ�æ•£,ä¸å‰‚或片剂ç‰å›ºä½“制剂。安妥明与βä¸�糊精用饱å�ˆæ°´æº¶æ¶²æ³•制æˆ�粉末状包å�«ç‰©å�Žï¼Œå�¯åˆ¶æ•£å‰‚或片剂。
  4ï¼Žé˜²æ¢æŒ¥å�‘笥æˆ�分挥å�‘挥å�‘油或固体挥å�‘性物质如三ç¡�酸甘油ã€�碘ã€�冰扯ç‰åˆ¶æˆ�β环糊精包å�«ç‰©ï¼Œé™¤åœ¨è´®è—�期ä¸é˜²æ¢æŒ¥å�‘性挥散外,还有缓释作用。
  5.å‡�少剌激é™�低毒副作用,β环糊精常用作抗癌è�¯ç‰©çš„è¶…å¾®åž‹è½½ä½“ï¼Œå‰Œæ¿€æ€§å¼ºçƒˆæ— æ³•æœ�用的å�ˆæˆ�抗癌è�¯ç‰©åŒ…å�«äºŽå…¶çŽ¯çŠ¶ç»“æž„ä¸åˆ¶æˆ�超微襄包å�ˆç‰©å�Žï¼Œä¾›å�£æœ�或注射,在体内ç»�酶水解释放出è�¯ç‰©ã€‚å› å…¶è¶…å¾®ç»“æž„ï¼Œå‘ˆåˆ†å�状分散,故易于å�¸æ”¶ï¼Œç”Ÿç‰©åˆ©ç”¨åº¦é«˜ï¼›å…¶å‰‚型类似微襄,释è�¯ç¼“慢,副作用低。如5氟脲嘧啶用β环糊精制æˆ�分å�胶襄,ç»�监床è¯�明,消化é�“å�¸æ”¶è¾ƒå¥½ï¼Œè¡€ä¸æµ“度维æŒ�时间长,剌激性å°�,基本上消除了食欲ä¸�振ã€�æ�¶å¿ƒå‘•å��ç‰å‰¯å��应。日本æŸ�制è�¯å…¬å�¸ç ”åˆ¶äº†ä»Žæ— èŠ±æžœä¸æ��å�–的抗癌è�¯ä½†æœ‰å‰Œæ¿€æ€§æ�¶è‡ï¼Œæ— 法下咽,包æˆ�β环糊精分å�胶襄å�Žï¼Œå‘³é�“å�˜çš„ç¨�带甜味解决了æœ�è�¯å›°éš¾çš„问题。
  6.é�®ç›–è�¯ç‰©çš„è‡å‘³ï¼šå¤§è’œæ²¹ç”¨çŽ¯ç³Šç²¾åŒ…å�Žï¼Œèƒ½æŽ©ç›–基大蒜的è‡å‘³ï¼Œå�–β环糊精400gåŠ æ°´2Lï¼ŒåŠ å…¥å¤§è’œæ²¹100g,在PH2æ�…拌5å°�时,过滤,滤液真空干燥得å�«å¤§è’œæ²¹çš„β环糊精包å�«ç‰©480g。
  四�环糊精包�物的制法
环糊精包�物的制法常用的有下列二法:
  1.饱å�ˆæ°´æº¶æ¶²æ³•先将环糊精(主分å�)é…�制æˆ�饱å�ˆæ°´æº¶æ¶²ï¼ŒåŠ å…¥å®¢åˆ†å�化å�ˆç‰©ï¼ˆä¸€èˆ¬ä¸Žä¸»åˆ†å�之比为1:1),混å�ˆ30分以上,所æˆ�的包å�«ç‰©å‡ 乎定é‡�地分离出æ�¥ï¼Œä½†æ˜¯æœ‰äº›ä¸�䏿º¶è§£åº¦å¤§çš„客分å�化å�ˆç‰©ï¼Œæœ‰ä¸€éƒ¨åˆ†åŒ…å�«ç‰©ä»�溶解在溶液ä¸ï¼Œå�¯åР入䏀ç§�有机溶剂,促使æž�出沉淀。水ä¸ä¸�溶的固体客分å�化å�ˆç‰©ï¼Œéœ€æœ‰ç”¨å°‘é‡�溶剂如丙酮ã€�å¼‚ä¸™é†‡ç‰æº¶è§£å�Žå†�混入饱俣水溶液ä¸ã€‚
  2ï¼Žç ”ç£¨æ³•å°†çŽ¯ç³Šç²¾ä¸Ž1ï¼�5å€�é‡�æ°´ç ”åŒ€ï¼ŒåŠ å…¥å®¢åˆ†å�化å�ˆç‰©ï¼ˆæ°´éš¾æº¶æ€§çš„应先溶于少é‡�有机溶剂ä¸ï¼‰ï¼Œå……åˆ†ç ”ç£¨è‡³æˆ�糊状物,低温干燥å�Žï¼Œå†�用有机溶剂洗净å�Žï¼Œå¹²ç‡¥è€Œå¾—。
3.冷冻干燥法如制得的包å�«ç‰©æº¶äºŽæ°´è€Œä¸”在干燥时容易分解或å�˜è‰²è€…,å�¯ç”¨å†·å†»å¹²ç‡¥æ³•,所得æˆ�å“�较为ç–�æ�¾ï¼Œæº¶è§£å¥½ã€‚其它微粒化制剂,如将氟脲啶制æˆ�环糊精包å�«ç‰©å�Žåˆ¶æˆ�干糖浆,å�£æœ�å�Žä½¿è�¯ç‰©æ˜“于å�¸æ”¶ï¼Œå¢žåŠ è�¯ç‰©çš„生物利用度。也有将呋喃氟脲嘧啶(Ft-207)徽晶化å�Žï¼Œé…�以适当辅料é…�æˆ�冻胶,å�£æœ�å�Žå�¸æ”¶å¿«ï¼Œç–—效高。
责编:jhdxy
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