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微型胶囊�包�物和固体分散物(三)

��:233网校 2006年11月16日
                      固体分散剂
  一�概述:
  固体分散剂(共沉化�物)是将难溶性�物,通过共�溶解或喷雾包埋等方法,使�物以分��胶体或超细粒�状�分散于生�隋性而易溶于水的载体中,进入胃肠��,水溶性载体迅速溶解,�物从载体中迅速而完全释放出远比微粉化粒�更�的粒�,从而产生高效�速效的作用;�时还具有�物稳定��致胃障����苦味��高生物利用度的优点。
  二�常用载体物
  1.高分���物:�乙二醇-4000��乙二醇-6000(PEG-4000或6000)��乙烯�咯酮(PVP)�Poloxamerl88。   
  2.尿素:
  3.有机酸类:枸橼酸���酸�胆酸�去氧胆酸等。
  4.其他:�旋糖���乳糖�蔗糖�季戊四醇�季戊四醇醋酸酯等。
  三�制法
  (一)熔�法
  将�物和载体分别粉碎过筛,按比例称�一定�,充分混�,置一定容器中,用水浴或油浴加热,�断�拌至全部熔�,继续�抖,然�倾于冷的�锈钢�上,使迅速冷�固化,将其置于干燥器中,在室温�件下干燥,粉碎,过筛,�得。
本法优点是简��方便��济,�以得到�物的过饱和状�;缺点是�和载体在熔�过程中�能�生分解和蒸�。但�用�压法熔�,或充惰性气体防止。
  (二)溶剂法
  将�物和载体�时溶于�一溶剂中,或者把�物和载体分别溶于相�的溶剂中,混��匀,蒸去溶剂,使�物和载体�时�出,得到其沉淀物。蒸�溶剂时,先用较高温度蒸至粘稠时,�然冷冻固化,这样能得到质�好的产�。
常用的溶剂有氯仿�95%乙醇�无水乙醇�丙酮�异丙醇等。
优点是�以��熔�法因加热温度过高,使�物和载体分解;缺点是有机溶媒�易除净,�本高等。
�入表�活性剂�增溶剂�混悬剂�崩解剂�起泡剂等,利于�物的分散�溶解和�收。
  (三)溶剂一熔�法
  将固体�物选用适当溶剂溶解�,�混入熔�的固体载体中,迅速冷�固化,�得。
本法优点是�物�热时间短�稳定,产�质�好,缺点是仅�于�剂��物。体外试验�明,固体分散物在30分钟内释放百分率是微粉剂释放率的3~4�。
  (四)喷雾包埋法
  将�物和载体溶于溶媒中,然�喷雾干燥�得。
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