微型胶囊�包�物和固体分散物(三)
æ�¥æº�:233ç½‘æ ¡ 2006å¹´11月16æ—¥
                      固体分散剂
  一�概述:
  固体分散剂(共沉化å�ˆç‰©ï¼‰æ˜¯å°†éš¾æº¶æ€§è�¯ç‰©ï¼Œé€šè¿‡å…±èž�æº¶è§£æˆ–å–·é›¾åŒ…åŸ‹ç‰æ–¹æ³•,使è�¯ç‰©ä»¥åˆ†å�ã€�胶体或超细粒å�状æ€�分散于生ç�†éš‹æ€§è€Œæ˜“溶于水的载体ä¸ï¼Œè¿›å…¥èƒƒè‚ é�“å�Žï¼Œæ°´æº¶æ€§è½½ä½“迅速溶解,è�¯ç‰©ä»Žè½½ä½“ä¸è¿…速而完全释放出远比微粉化粒å�æ›´å°�的粒å�,从而产生高效ã€�速效的作用;å�Œæ—¶è¿˜å…·æœ‰è�¯ç‰©ç¨³å®šã€�ä¸�致胃障ç¢�ã€�é�®é�¿è‹¦å‘³ã€�æ��高生物利用度的优点。
  二�常用载体物
  1.高分å�è�šå�ˆç‰©ï¼šè�šä¹™äºŒé†‡-4000ã€�è�šä¹™äºŒé†‡-6000(PEG-4000或6000)ã€�è�šä¹™çƒ¯å�¡å’¯é…®ï¼ˆPVP)å�ŠPoloxamerl88。   
  2ï¼Žå°¿ç´ ï¼š
  3.有机酸类:枸橼酸ã€�ç�¥ç�€é…¸ã€�胆酸ã€�去氧胆酸ç‰ã€‚
  4.其他:å�³æ—‹ç³–é…�ã€�å�Šä¹³ç³–ã€�è”—ç³–ã€�壿ˆŠå››é†‡å�Šå£æˆŠå››é†‡é†‹é…¸é…¯ç‰ã€‚
  三�制法
  (一)熔�法
  将è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“分别粉碎过ç›ï¼ŒæŒ‰æ¯”例称å�–一定é‡�,充分混å�ˆï¼Œç½®ä¸€å®šå®¹å™¨ä¸ï¼Œç”¨æ°´æµ´æˆ–æ²¹æµ´åŠ çƒï¼Œä¸�æ–æ�…拌至全部熔èž�ï¼Œç»§ç»æ�…抖,然å�Žå€¾äºŽå†·çš„ä¸�锈钢æ�¿ä¸Šï¼Œä½¿è¿…速冷å�´å›ºåŒ–,将其置于干燥器ä¸ï¼Œåœ¨å®¤æ¸©æ�¡ä»¶ä¸‹å¹²ç‡¥ï¼Œç²‰ç¢Žï¼Œè¿‡ç›ï¼Œå�³å¾—。
本法优点是简å�•ã€�方便ã€�ç»�济,å�¯ä»¥å¾—到è�¯ç‰©çš„过饱和状æ€�;缺点是è�¯å’Œè½½ä½“在熔èž�过程ä¸å�¯èƒ½å�‘生分解和蒸å�‘。但å�¯ç”¨å‡�压法熔èž�,或充惰性气体防æ¢ã€‚
  (二)溶剂法
  将è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“å�Œæ—¶æº¶äºŽå�Œä¸€æº¶å‰‚ä¸ï¼Œæˆ–者把è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“分别溶于相å�Œçš„æº¶å‰‚ä¸ï¼Œæ··å�ˆå�‡åŒ€ï¼Œè’¸åŽ»æº¶å‰‚ï¼Œä½¿è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“å�Œæ—¶æž�出,得到其沉淀物。蒸å�‘æº¶å‰‚æ—¶ï¼Œå…ˆç”¨è¾ƒé«˜æ¸©åº¦è’¸è‡³ç²˜ç¨ æ—¶ï¼Œçª�ç„¶å†·å†»å›ºåŒ–ï¼Œè¿™æ ·èƒ½å¾—åˆ°è´¨é‡�好的产å“�。
常用的溶剂有氯仿ã€�95%乙醇ã€�æ— æ°´ä¹™é†‡ã€�丙酮ã€�异丙醇ç‰ã€‚
优点是å�¯ä»¥é�¿å…�熔èž�æ³•å› åŠ çƒæ¸©åº¦è¿‡é«˜ï¼Œä½¿è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“分解;缺点是有机溶媒ä¸�易除净,æˆ�本高ç‰ã€‚
å�¯å…¥è¡¨é�¢æ´»æ€§å‰‚ã€�增溶剂ã€�混悬剂ã€�崩解剂å�Šèµ·æ³¡å‰‚ç‰ï¼Œåˆ©äºŽè�¯ç‰©çš„分散ã€�溶解和å�¸æ”¶ã€‚
  (三)溶剂一熔�法
  将固体è�¯ç‰©é€‰ç”¨é€‚当溶剂溶解å�Žï¼Œå†�混入熔èž�的固体载体ä¸ï¼Œè¿…速冷å�´å›ºåŒ–,å�³å¾—。
本法优点是è�¯ç‰©å�—çƒæ—¶é—´çŸã€�稳定,产å“�è´¨é‡�好,缺点是仅é™�于å°�剂é‡�è�¯ç‰©ã€‚体外试验è¯�明,固体分散物在30分钟内释放百分率是微粉剂释放率的3~4å€�。
  (四)喷雾包埋法
  将è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“溶于溶媒ä¸ï¼Œç„¶å�Žå–·é›¾å¹²ç‡¥å�³å¾—。
  一�概述:
  固体分散剂(共沉化å�ˆç‰©ï¼‰æ˜¯å°†éš¾æº¶æ€§è�¯ç‰©ï¼Œé€šè¿‡å…±èž�æº¶è§£æˆ–å–·é›¾åŒ…åŸ‹ç‰æ–¹æ³•,使è�¯ç‰©ä»¥åˆ†å�ã€�胶体或超细粒å�状æ€�分散于生ç�†éš‹æ€§è€Œæ˜“溶于水的载体ä¸ï¼Œè¿›å…¥èƒƒè‚ é�“å�Žï¼Œæ°´æº¶æ€§è½½ä½“迅速溶解,è�¯ç‰©ä»Žè½½ä½“ä¸è¿…速而完全释放出远比微粉化粒å�æ›´å°�的粒å�,从而产生高效ã€�速效的作用;å�Œæ—¶è¿˜å…·æœ‰è�¯ç‰©ç¨³å®šã€�ä¸�致胃障ç¢�ã€�é�®é�¿è‹¦å‘³ã€�æ��高生物利用度的优点。
  二�常用载体物
  1.高分å�è�šå�ˆç‰©ï¼šè�šä¹™äºŒé†‡-4000ã€�è�šä¹™äºŒé†‡-6000(PEG-4000或6000)ã€�è�šä¹™çƒ¯å�¡å’¯é…®ï¼ˆPVP)å�ŠPoloxamerl88。   
  2ï¼Žå°¿ç´ ï¼š
  3.有机酸类:枸橼酸ã€�ç�¥ç�€é…¸ã€�胆酸ã€�去氧胆酸ç‰ã€‚
  4.其他:å�³æ—‹ç³–é…�ã€�å�Šä¹³ç³–ã€�è”—ç³–ã€�壿ˆŠå››é†‡å�Šå£æˆŠå››é†‡é†‹é…¸é…¯ç‰ã€‚
  三�制法
  (一)熔�法
  将è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“分别粉碎过ç›ï¼ŒæŒ‰æ¯”例称å�–一定é‡�,充分混å�ˆï¼Œç½®ä¸€å®šå®¹å™¨ä¸ï¼Œç”¨æ°´æµ´æˆ–æ²¹æµ´åŠ çƒï¼Œä¸�æ–æ�…拌至全部熔èž�ï¼Œç»§ç»æ�…抖,然å�Žå€¾äºŽå†·çš„ä¸�锈钢æ�¿ä¸Šï¼Œä½¿è¿…速冷å�´å›ºåŒ–,将其置于干燥器ä¸ï¼Œåœ¨å®¤æ¸©æ�¡ä»¶ä¸‹å¹²ç‡¥ï¼Œç²‰ç¢Žï¼Œè¿‡ç›ï¼Œå�³å¾—。
本法优点是简å�•ã€�方便ã€�ç»�济,å�¯ä»¥å¾—到è�¯ç‰©çš„过饱和状æ€�;缺点是è�¯å’Œè½½ä½“在熔èž�过程ä¸å�¯èƒ½å�‘生分解和蒸å�‘。但å�¯ç”¨å‡�压法熔èž�,或充惰性气体防æ¢ã€‚
  (二)溶剂法
  将è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“å�Œæ—¶æº¶äºŽå�Œä¸€æº¶å‰‚ä¸ï¼Œæˆ–者把è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“分别溶于相å�Œçš„æº¶å‰‚ä¸ï¼Œæ··å�ˆå�‡åŒ€ï¼Œè’¸åŽ»æº¶å‰‚ï¼Œä½¿è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“å�Œæ—¶æž�出,得到其沉淀物。蒸å�‘æº¶å‰‚æ—¶ï¼Œå…ˆç”¨è¾ƒé«˜æ¸©åº¦è’¸è‡³ç²˜ç¨ æ—¶ï¼Œçª�ç„¶å†·å†»å›ºåŒ–ï¼Œè¿™æ ·èƒ½å¾—åˆ°è´¨é‡�好的产å“�。
常用的溶剂有氯仿ã€�95%乙醇ã€�æ— æ°´ä¹™é†‡ã€�丙酮ã€�异丙醇ç‰ã€‚
优点是å�¯ä»¥é�¿å…�熔èž�æ³•å› åŠ çƒæ¸©åº¦è¿‡é«˜ï¼Œä½¿è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“分解;缺点是有机溶媒ä¸�易除净,æˆ�本高ç‰ã€‚
å�¯å…¥è¡¨é�¢æ´»æ€§å‰‚ã€�增溶剂ã€�混悬剂ã€�崩解剂å�Šèµ·æ³¡å‰‚ç‰ï¼Œåˆ©äºŽè�¯ç‰©çš„分散ã€�溶解和å�¸æ”¶ã€‚
  (三)溶剂一熔�法
  将固体è�¯ç‰©é€‰ç”¨é€‚当溶剂溶解å�Žï¼Œå†�混入熔èž�的固体载体ä¸ï¼Œè¿…速冷å�´å›ºåŒ–,å�³å¾—。
本法优点是è�¯ç‰©å�—çƒæ—¶é—´çŸã€�稳定,产å“�è´¨é‡�好,缺点是仅é™�于å°�剂é‡�è�¯ç‰©ã€‚体外试验è¯�明,固体分散物在30分钟内释放百分率是微粉剂释放率的3~4å€�。
  (四)喷雾包埋法
  将è�¯ç‰©å’Œè½½ä½“溶于溶媒ä¸ï¼Œç„¶å�Žå–·é›¾å¹²ç‡¥å�³å¾—。
责编:jhdxy
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