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药理学考前辅导笔记(七)

来源:233网校 2007年2月15日
第十二七章 呼吸系统药物


了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。
节 抗喘药
一、拟肾上腺素药
[平喘作用机理]
(1)激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张
(2)激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放
(3)肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓
[常用药]
1、非选择性β受体兴奋药:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素
2、选择性β2受体兴奋药:沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗
拟肾上腺素药抗喘作用比较
药物应用 平喘机制 作用 维持时间(h) 给药途径 主要不良反应
肾上腺素 激动α、β1、β2受体 强,快 1~2 皮下、静滴 心悸、升压,哮喘急性发作肌颤、头痛、不安
麻黄碱 促进NA释放,激动α、β受体 较弱、缓 慢、持久 3~6肌内 口服、皮下 失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受,哮喘发作
异丙肾上腺素 激动β1、β2受体 强、快 1 舌下含片气雾 心悸、肌颤,哮喘急性耐受性、过量室颤发作
沙丁胺醇 选择性激动β2受体 强、持久 4~6 口服、吸入 手指震颤,哮喘急性发作
克仑特罗 选择性激动β2受体 较沙丁胺醇强100倍 4~62~6 口服气雾吸入 手指震颤,预防发作

二、茶碱类
氨茶碱(Aminophylline):
[作用和用途]
(1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛,过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用,且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态,口服用于轻症或预防。
(2)强心和利尿作用:用于心性及肾性水肿
[不良反应]
(1)局部刺激:口服可引起胃肠反应;肌注时可致红肿、疼痛。
(2)心律失常,血压下降、惊厥:静注快或剂量过大时易发生,小儿更易致惊厥。
胆茶碱、二羟丙茶碱(喘定):与氨茶碱作用相似,但胃肠刺激性轻,其中喘定对心脏兴奋性弱于氨茶碱。
三、抗胆碱药:
通过选择性地阻断支气管平滑肌上M受体而发挥平喘作用。
异丙阿托品:对心率及腺体分泌影响小于阿托品,无中枢作用,吸入时作用快而持久,强度不及拟肾上腺素药,用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。
四、 抗过敏反应药:
色甘酸钠:
[作用机制] 稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。
[作用特点] (1)起效慢,对已发作哮喘无效;(2)口服难吸收,粉雾吸入给药。
[应用] 适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。
甲哌噻庚酮(酮替芬):
可口服,抑制过敏介质释放和H1受体阻断而抗喘,疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘,尤适于儿童。
五、肾上腺皮质激素:
丙酸倍氯米松。其平喘作用强,主要通过抗过敏、抗炎、提高β受体反应性等作用发挥疗效,用于反复发作的顽固性哮喘和其持续状态。全身用药不良反应多且重,故以气雾吸入给药为佳。全身用于的糖皮质激素有强的松、地塞米松等。
第二节 镇咳药
根据作用环节不同,可分为中枢性及末梢性两大类。
一、中枢性镇咳药
可待因(甲基吗啡)
直接抑制咳嗽中枢,强度约为吗啡的1/4。适用于剧烈无痰性干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛尤为适宜,多痰者不易用。不良反应:久用有耐受性和成瘾性;过量可致烦躁不安和小儿惊厥。
维静宁(咳必清)
选择性抑制咳嗽中枢和呼吸感受器,故兼有中枢及外周镇咳作用,作用弱于可待因,但无成瘾性。用于上呼吸道炎症所致干咳、阵咳。不良反应有轻度阿托品样反应。
氯苯息定(咳平)
抑制咳嗽中枢和阻断H1受体,兼有轻度缓解支气管痉挛及粘膜充血,作用强于咳必清弱于可待因,用于上感所致咳嗽。
二、末梢性镇咳药:
苯佐那酯(退嗽露)
有局麻作用、抑制牵张感受器,而抑制咳嗽,适用于刺激性干咳或阵咳。
第三节 祛痰药
一、痰液稀释药
氯化铵
[作用]
(1)口服刺激胃粘膜→轻度恶心→反射性使呼吸道粘液分泌↑
(2)部分从呼吸道排出→管腔内高渗→带出水分痰液变稀,炎症刺激↓
[应用](1)呼吸道炎症初期及痰不易咳出的紧迫性咳嗽,常用复方(2)纠正碱中毒
[不良反应](1)大剂量能引起呕吐;(2)过量可致高氯性酸中毒。
愈创木酚甘油醚 作用同氯化铵但较强,用于慢性支气管炎和支气管扩张症
桔梗和远志 反射性地使呼吸道分泌增加,用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。
二、粘痰溶解药
乙酰半胱氨酸(痰易净,易咳净)
含巯基(-SH),能使痰中粘性成分二硫键(-S-S-)致键断裂,粘痰溶解易排出。本品须采用雾化吸入或气管滴入,用于大量粘痰阻塞气管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致呛咳,支气管痉挛等,宜与异丙肾上腺素合用。能降低抗生素活性,不与青霉素,头孢和四环素合用,也不与金属和橡胶接触。
盐酸溴已故胺(必消痰)能裂解痰中粘多糖,用于粘痰不易咳出者。

第二十八章 消化系统药物


熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。
了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。
节 助消化药
助消化药多为消化液中的成分如胃蛋白酶、胰酶等,均有助于蛋白质、脂肪、淀粉的分解、转化。在消化液分泌功能不足时,可以起到替代疗法,促进消化的作用。
1、 酶类:①胃蛋白酶:常与稀盐酸配成蛋白酶合剂使用。②胰酶。淀粉酶
2、 其它:
乳酶生 为乳酸杆菌制剂,产生乳酸,抑制腐败菌生长及防止蛋白质发酵。用于消化不良、小儿腹泻。不宜与抗菌药、收敛药合用。
酵母 含多种B族维生素。
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