药剂学重点总结(五)

　 
5.2 栓剂基质【熟】 
5.2.1对栓剂基质的基本要求 
１．熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。 
２．熔点与凝固点之差小。 
３．安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。 
４．稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。
5.2.2基质的种类 
1．油脂性基质 
1）可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质； 
2）香果脂和乌桕脂 
3）半合成脂肪酸甘油酯 
4）合成脂肪酸酯 
2．水溶性基质 
1）甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质； 
2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、缓效、有刺激性； 
３．非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同； 
１）吐温-61 
２）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate） 
３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，缓释； 
4. 栓孔内涂的润滑剂 
1）  脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份混合所得； 
2）  水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。 
3）  可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。 
5.3栓剂的制备【熟】 
5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。 
5.3.2栓剂药物的加入方法
1、不溶性药物，应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
2、油溶性药物，溶解于已熔化的油脂性基质中。基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
3、水溶性药物，与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。 
5.3.3置换价 
1．置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。 
2．置换价（f）的计算公式   f＝W/[G－(M－W)] 
G为空白栓的平均重量；W为每粒含药栓的平均含药量；M为含药栓的平均重量。 
4）  置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。 
计算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。 
　 
5.4栓剂的质量评价及包装贮存 
5.4.1栓剂的质量检查【熟】 
1．重量差异 
2．融变时限  油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min内全部溶解。 
3．熔点范围测定 
4．体外溶出速度试验 
5．体内吸收试验 
5.4.2栓剂的包装与贮存 
原则上每个栓剂都要包装。一般栓剂应贮存于30℃以下密闭贮存