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2018执业药师药学专业知识二重点:抗抑郁药

来源:233网校 2018年9月11日

抗抑郁药的分类(2015年B型题,2016年A型题,共4分)

1.三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平)、四环类抗抑郁药(马普替林)。

2.选择性 5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀)、5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)、选择性去甲肾上腺素能抑制剂(瑞波西汀)。

3.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)。

4.单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)及其他类。

重点抗抑郁药物的机制(2017年A型题,共1分)

1.三环类抗抑郁药 该类药主要通过抑制突触前膜对 5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和 5-HT 浓度升高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。

2.选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 本类药物主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取,增加突触间隙 5-HT 浓度,从而增强中枢 5-HT 能神经功能,发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。

3.单胺氧化酶抑制剂 本类药通过抑制 A 型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺的降解,增强去甲肾上腺素、5-HT 和多巴胺能神经功能,而发挥抗抑郁作用。

4.5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂 本类药物主要通过抑制 5-HT 及去甲肾上腺素(NE)再摄取,增强中枢 5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。

抗抑郁药典型的不良反应(2015年A型题,共1分)

1.三环类抗抑郁药 常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)

2.选择性 5-HT再摄取抑制剂

(1)常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感等;

(2)当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时,应警惕引发 5-羟色胺综合征,应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后 14 日才可应用。

3.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等。

4.其他

(1)文拉法辛:①常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;②严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜;③少见无力、震颤、心悸、躁狂、惊厥、体重下降、肝脏转氨酶AST及ALT升高、视物模糊等;④偶见抗利尿激素分泌异常、皮疹和瘙痒等。

(2)度洛西汀:①常见嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍等;②少见肝功能损伤、皮疹、抗利尿激素分泌过多综合征、5-HT综合征、高血糖等。

(3)米氮平:①常见体重增加、困倦;②严重不良反应有急性骨髓功能抑制;③少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶AST及ALT升高、皮疹等。

抗抑郁药的药物相互作用

1.三环类抗抑郁药

本类药与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药,可引起严重不良反应,主要为 5-羟色胺综合征,如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等。

2.选择性5-HT再摄取抑制剂

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可引起 5-HT 综合征,表现为不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死亡。

(2)与增强 5-HT 能神经功能的药物合用可引起 5-HT 综合征。

(3)帕罗西汀能增强口服抗凝血药(华法林)和强心苷的药效。

3.单胺氧化酶抑制剂与加强单胺类神经功能药合用,可出现高血压危象或 5-HT 综合征等严重不良反应。

抗抑郁药的用药监护与主要药品(2017年A型题,共1分)

(一)用药监护

1.用药宜个体化

(1)使用抗抑郁药时,应从小剂量开始,逐增剂量,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。

(2)最好使用每日服用 1 次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药,如 5-HT 再摄取抑制剂类的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等,5-HT 及NE再摄取抑制剂类的文拉法辛,NE 能及特异性5-HT能抗抑郁药类的米氮平等。

2.切忌频繁换药

抗抑郁药起效缓慢,一般 4-6 周方显效,即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛,也需要 l 周左右的时间,因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。

3.换用抗抑郁药时要谨慎

换用不同种类的抗抑郁药时,应该停留一定的时间,以利于药物的清除,防止药物相互作用。氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需 2 周。单胺氧化酶抑制剂在停用 2 周后才能换用 5-HT 再摄取抑制剂。选择性 5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征,表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死。

(二)主要药品

1.氟西汀

【适应证】用于抑郁症、强迫症以及神经性贪食症。

2.舍曲林

【适应证】(1)用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用可有效防止抑郁症的发生。(2)治疗强迫症。治疗满意后,继续服用可有效防止强迫症初始症状的复发。

3.西酞普兰

【适应证】用于各种类型的抑郁症。

4.氯米帕明

【适应证】用于抑郁症、强迫症、社交恐惧症。

5.文拉法辛

【适应证】用于各种类型抑郁障碍、广泛性焦虑障碍。

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