伪麻黄碱经胃肠道吸收迅速，几乎完全吸收，血浆半衰期6~8小时。分布于组织和体液（包括中枢神经系统）。约50%~75%以原形药物经尿液排出体外，其它经肝脏脱甲基化、仲羟基化和氧化脱氨作用代谢成无活性组份，由肾脏排泄。
美沙芬口服后15~30分钟起效，持续作用6小时。在肝脏代谢，血浆中右啡烷（dextrorphan）低，主要为3-甲氧吗啡烷、3-羟-17-甲吗啡烷及3-羟吗啡烷三种代谢产物。
原形药物和代谢产物由肾脏排泄。
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