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��学——阿�匹林

  阿�匹林(aspirin),�称乙酰水�酸(acetylsalicylic acid)。

  ��作用�应用

  (1)有较强的解热镇痛抗风湿作用,常用于��慢性�痛�感冒�热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状,并�用作鉴别诊断。是目�治疗风湿�类风湿性关节炎的首选�物,最好用至最大���。

  (2)能使PG��酶活性中心的�氨酸乙酰化而失活,�少血栓素(TXA2)的生�而抗血���集�抗血栓形�。�剂�应用�较好的抑制TXA2��,而�致影��列环素(PGI2)��。因而,防治缺血性心�病建议日�50mg~75mg;防止脑血栓形��日�30~50mg.

  �动学特点

  (1)���剂�(1g以下)乙酰水�酸时,其代谢按一级动力学进行,�衰期约2~3�时。当用�≥1g时,其代谢方��为零级动力学,�衰期延长至15~30�时,如剂��增大,�出现水�酸中毒。因而长期大�应用治疗风湿�类风湿性关节炎时,最好进行血�浓度监测,�此以确定给�剂��间隔时间。

  (2)乙酰水�酸为弱酸性�物,当应用过�时,�采用碱化尿液的方�加速其排泄,�低其血�浓度。

  主��良�应

  (1)胃肠��应

  较大剂����引起胃溃疡��易察觉的胃出血,与它抑制胃粘膜��PG,�少了内�性的粘膜�护因�有关。

  (2)�血障�

  由于抑制血���集�使出血时间延长,大剂�还能考试,大网站收集抑制�血酶原形�,造�出血倾�。�用维生素K预防。

  (3)过��应

  除常�的过��应外,�些哮喘患者用���诱�“阿�匹林哮喘�。其�生机�为此类�抑制环氧酶,PG���阻,但�影�脂氧酶,致使引起支气管收缩的白三烯增多,而诱�哮喘。

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