α1受体阻断药对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，可扩张血管、降低外周阻力、使血压降低；加快心率的作用较弱。
临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及多沙唑嗪等，主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗。
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