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2019年执业药师《药学专业知识一》100个黄金考点精选

来源:233网校 2019年4月17日

西药一,对于药学专业的考生来说,应该是最熟悉的。西药一包括的科目有基础药理学、药物化学、药剂学和药物分析等科目。在复习时候也需要方法和技巧,233网校小编为大家整理了《西药一》的100个黄金考点精选,根据历年总结,这些考点出题几率非常大,希望大家认真学习!点此免费领取>>新人资料包及名师课程!

1. 药物的化学降解途径的两个主要途径是:水解和氧化

2. 水解的药物主要有:酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。

3. 酯类药物的水解:如盐酸普鲁卡因可水解,水解产物还可以被氧化使盐酸普鲁卡因注射也变黄。

4. 内酯都在碱性条件下易水解:如毛果芸香碱、华法林等。

5. 酰胺药物的水解:青霉素类。头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。

6. 易氧化的的化学结构:酚类、烯醇类(如维生素 C)、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。

7. 影响药物制剂的稳定性的因素包括处方因素和外界因素。

8. 处方因素包括:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。

9. 外界因素包括:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。

10. 药物稳定性实验方法:影响因素试验(高温、高湿、强光)、加速试验、长期试验。

11. 药品的半衰期:药物降解 10%所需的时间,t0.9=0.1054/k.

12. 药物物理学的变化:溶解度的变化(如氯霉素加入葡萄糖糖溶液中析出沉淀),吸潮、潮解、液化与结块,粒径或分散状态的改变。

13. 药物化学的配伍的变化:浑浊或沉淀、变色、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效降低。

14. 化学配伍变化之沉淀:pH 改变产生沉淀(盐酸氯丙嗪和异戊巴比妥混合,产生沉淀、磺胺嘧啶钠与葡萄糖析出结晶)

15. 化学配伍变化之变色:如维生素 C 与烟酰胺、多巴胺与碳酸氢铵注射液、氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变色。

16. 临床前药理毒理研究包括:主要药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理学研究。

17. 临床药理学研究:分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

18. Ⅰ期临床试验:为制定临床给药方案提供依据,试验数 20~30 例。

19. Ⅱ期临床试验:对受试药的安全性和有效性做出初步评价,试验数大于 100 例。

20. Ⅲ期临床试验:进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险,试验数大于 300 例。

21. Ⅳ期临床试验:上市后的监测。

22. 高水溶解性、高渗透性的两性分子药物,其体内吸收取决于胃排空率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。

23. 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸钠, 卡马西平、匹罗昔康。

24. 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率的影响,如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛尔。

25.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

26. 通常药物以非解离的形式被吸收,以解离形式发挥作用。

27. 通常酸性药物在胃中,碱性药物在小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加。

28. 药物的解离常数 pKa 等于人体 pH 时,非解离型和解离型药物各占一半。

29. 药物分子中引入羟基,增加位阻,增加药物的稳定性。

30. 卤素是吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性。

31. 羟基(-OH)能增加与受体结合力,水溶性增大。

32. 巯基(-SH)可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药。

33. 硫醚(-S-)可氧化成亚砜或砜。

34. 羧酸(-COOH)成酯,脂溶性增加,易吸收。

35. 磺酸基(-SO3H)水溶性增大。

36. 共价键键合是一种不可逆的结合形式。

37. 非共价键(范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等)键合是可逆的。

38. 药物与生物大分子通过氢键相结合如:黄酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸苷酶结合。

39. 烷化剂类抗肿瘤药物,与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价键,产生细胞毒性。

40. 离子-偶极合偶极-偶极相互作用—如乙酰胆碱和受体作用。

41. 电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的 DNA 碱基对形成电荷转移复合物。

42. 范德华力—如普鲁卡因与受体的作用。

43. 生物转化通常分为二相即第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。

44. 第Ⅰ相生物转化(官能团化反应)包括氧化、还原、水解、羟基化等反应。

45. 第Ⅱ相生物转化将第Ⅰ相中药物的极性基团与体内的内源性成分结合,水溶性增大,易排除体外。

46. 苯妥英在体内代谢,其发生的第Ⅰ相发生的转化是氧化反应。

47. 卡马西平生成环氧化合物后转化为二羟基化合物。

48. 丙戊酸钠可发生ω-氧化和ω-1 氧化。

49. 氯霉素可发生氧化脱卤素代谢。

50. 含硫的羰基化合物会发生氧化脱硫代谢。

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