药物与受体四、受体的调节

来源：233网校 2008年2月17日

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　　受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于报考平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性、不应性、快速耐受性等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏。N2-ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象，这是由于受体蛋白构象改变，钠离子通道不再开放所致。β-Adr受体脱敏时不能激活AC是因为受体与G-蛋白亲和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE负反馈增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受体可被细胞内吞而数目减少，这一现象称为受体数目的向下调节。受体与不可逆拮抗药结合后其后果等于失去一部分受体，如银环蛇咬伤中毒时，N2-ACh受对激动药脱敏。与此相反，在连续应用拮抗药后受体会向上调节，反应敏化。例如长期应用β-Adr受体拮抗药后，由于受体向上调节，突然停药时会出现反跳反应。