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中�剂学:脂质体的制法

  脂质体的制法 è„‚质体的制法常用的有下列几ç§�方法: 
  1.注入法 å°†ç£·è„‚与胆固醇等类脂质å�Šè„‚溶性è�¯ç‰©å…¶æº¶äºŽæœ‰æœºæº¶å‰‚中(一般多采用乙醚),然å�Žå°†æ­¤è�¯æ¶²ç»�注射器缓缓注入加热至500(并用ç£�力æ�…拌)的磷酸ç›�缓冲液(或å�«æœ‰æ°´æº¶æ€§è�¯ç‰©ï¼‰ä¸­ï¼ŒåŠ å®Œå�Žï¼Œä¸�æ–­æ�…拌至乙醚除尽为止,å�³åˆ¶å¾—孔脂质体,其粒径较大,ä¸�适宜é�™è„‰æ³¨å°„。å†�将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次,则所得的æˆ�å“�。大多为å�•室脂质体,少数为多质体,粒径ç»�大多数在2μm以下。 
  2.薄膜分散法()将磷脂,脂胆固醇等类脂质å�Šè„‚溶性è�¯ç‰©æº¶äºŽæ°¯ä»¿ï¼ˆæˆ–其他有机溶剂中)然å�Žå°†æ°¯ä»¿æº¶æ¶²åœ¨ä¸€çŽ»ç’ƒç“¶ä¸­æ—‹è½¬è’¸å�‘,在瓶内å£�上形æˆ�一薄膜;将水溶性è�¯ç‰©æº¶äºŽç£· é…¸ç›�缓冲液中,加入烧瓶中ä¸�æ–­æ�…拌,å�³å¾—质体。 
  3.超声波分散法 å°†æ°´æº¶æ€§è�¯ç‰©æº¶äºŽç£·é…¸ç›�缓总ç�£è®¤åŠ å…¥ç£·è„‚ï¼Œèƒ†å›ºé†‡ä¸Žè„‚æº¶æ€§è�¯ç‰©å…±æº¶äºŽæœ‰æœºæº¶å‰‚的溶液,æ�…拌蒸å�‘除去有机溶剂,残液以超声波处ç�†ï¼Œç„¶å�Žåˆ†ç¦»å‡ºè„‚质体å†�混悬于磷酸ç›�缓冲液中,制æˆ�脂质体的混悬型注射剂。ç»�超声波处ç�†å¤§å¤šä¸ºå�•室脂质体,所以多室脂质体å�ªè¦�以超声波进一步处ç�†äº¦èƒ½å¤Ÿå¾—到相当å�‡åŒ€çš„å�•室脂质体。 
  4.冷冻干燥法 è„‚质体亦å�¯ç”¨å†·å†»å¹²ç‡¥æ³•制备,对é�‡çƒ­ä¸�稳定的è�¯ç‰©å°¤ä¸ºé€‚宜。先按上述方法制æˆ�脂质体悬液å�Žåˆ†è£…于å°�瓶中,冷冻干燥制æˆ�冻干燥制剂,惟全部æ“�作应在无æ�¡ä»¶è�Œæ�¡ä»¶ä¸‹è¿›è¡Œã€‚ 
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