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中�剂学:�蒿素

[中文å��ç§°] é�’è’¿ç´  
[英文å��ç§°] Arteannuin 
[别  å��] 黄花蒿素 Artemisinin, Qinghaosu 
[化学å��ç§°] 3,12-Epoxy-12H-pyrano [4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-0ne, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α, 5aβ, 6β, 8aβ, 9α, 12β, 12aR*)]- 
[分 å­� å¼�] C15H22O5; 
[分 å­� é‡�] 282.14 

 

[物�性质]

无色针状结晶, 熔点156-157? [α]17D +66.3°(C=1.64, 氯仿)[1]。IRνKBrmax cm-1: 1745 (六元环内酯), 831, 881, 1115 (过氧基团); NMR(CCI4) δ: 0.93 (3H, J=6, 14-CH3, å�Œå³°), 1.06 (3H, J=6, 13-CH3, å�Œå³°), 1.36 (3H, 15-CH3, å�•å³°), 3.08-3.44 (11-H, 多峰), 照射此峰, 则1.06ç”±å�Œå³°å�˜ä¸ºå�•å³°, 5.68 (7-H, å�•å³°); 13CNMR(CHCI3) δ: 12, 19, 23 (å››é‡�å³°, 14, 13, 15-CH3), 25, 25.1, 37, 35.5 (三é‡�å³°, 4, 3, 10, 9-CH2), 32.5, 33, 45, 50, 93.5 (å�Œå³°, 2, 5, 1, 11, 7-CH), 79.5, 105, 172 (å�•å³°, 6, 8-c, 12-c=0)。ä¸�å�«å�Œé”®ã€‚无紫外å�¸æ”¶ã€‚ 
[æˆ�分分类] è�œç±» 

 

[��作用]

[1-4] è�¯ç�†å­¦ç ”究说明本å“�对疟原虫红内期有直接æ�€ç�­ä½œç”¨, 对组织期无效, 对实验动物毒性很低, 在机体内å�¸æ”¶å¿«ã€�分布广ã€�排泄快。电镜观察å�¯è§�本å“�对鼠疟原虫的作用部ä½�主è¦�是膜系结构, 其抗疟作用机ç�†è®¤ä¸ºæ˜¯å¹²æ‰°äº†ç–ŸåŽŸè™«çš„è¡¨è†œ--线粒体的功能。 ç»�2000多例的临床研究è¯�明, 本å“�治疗间日疟ã€�æ�¶æ€§å¹³å�‡åŽŸè™«è½¬é˜´æ—¶é—´å¿«äºŽæ°¯å–¹ã€�临床治疗中未è§�毒副作用, 特别在抗氯喹原虫株地区治疗æ�¶æ€§ç–Ÿå’Œè„‘型疟更显示出其优越性。但本å“�治疗间日疟的近期å¤�å�‘率高于氯喹。 治疗剂é‡�, æ ¹æ�®å¤§é‡�临床研究, 治疗疟疾å�¯é‡‡ç”¨æ³¨å°„三日疗法, 总é‡�0.9-1.2ï¼…æ¯�天肌内注射一次0.3g, é‡�症患者首剂加å€�。 
[毒  性]  
[ä¸�良å��应]  
[用  途] 抗疟 
[æˆ�分æ�¥æº�] è�Šç§‘æ¤�物黄花蒿 Artemisia annua L. å�¶[1-4]。 
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