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药化:解热镇痛药和非甾体抗炎药

来源:233网校 2005年1月15日

四、1,2-苯并噻嗪类
吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。作用时间长,45h
第三节抗痛风药
一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松
二、尿酸排泄剂丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎
三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病
第四章镇痛药和镇咳袪痰药
节镇痛药
一、植物来源的生物碱
盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物
5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。
性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。
2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。
3、Marquis反应:甲醛硫酸---紫堇色。
4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色
5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。
6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。
二、半合成类
盐酸纳洛酮:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐
吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。结构与吗啡4处不同
盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。
三、合成类:1、吗啡喃类2、苯吗喃类(镇痛新)3、哌啶类(度、芬)4、氨基酮类(美沙酮)
盐酸哌替啶(度冷丁):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10
性质:1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。有酯键但不易水解,吸湿、变黄。
2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。检查溶液的澄清度与颜色。
枸橼酸芬太尼:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐是吗啡的100倍
盐酸美沙酮(美散痛):6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大
四、内源性多肽类
五、其他类
盐酸布桂嗪:镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。
盐酸萘福泮:非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。
苯噻啶:抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。
镇痛药构效关系:受体模型:1、阴离子部位2、凹槽3、适合芳环的平坦区
第二节镇咳祛痰药
盐酸溴己新:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药
性质:1、芳伯氨基反应2、氧瓶燃烧溴化物反应
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