è�¯åŒ–:解çƒé•‡ç—›è�¯å’Œé�žç”¾ä½“抗炎è�¯
æ�¥æº�:233ç½‘æ ¡ 2005å¹´1月15æ—¥
ç¬¬ä¸‰ç« è§£çƒé•‡ç—›è�¯å’Œé�žç”¾ä½“抗炎è�¯
作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
节解çƒé•‡ç—›è�¯
1�水�酸类:�����酯��酰胺饰
阿�匹林(乙酰水�酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸环氧酶��逆抑制剂
性质:1ã€�æ°´æ¶²é…¸æ€§ï¼Œæ½®æ¹¿ä¸æ°´è§£æˆ�æ°´æ�¨é…¸å’Œä¹™é…¸(è‡æ°”)ï¼Œè¿›ä¸€æ¥æ°§åŒ–å�˜è‰²ã€‚
2ã€�åŠ æ°´ç…®æ²¸ï¼Œä¸‰æ°¯åŒ–é“�æ˜¾ç´«å ‡è‰²ã€‚ä¸é—´ä½“乙酰水æ�¨é…¸å‰¯é…�引起过æ•�
2ã€�苯胺类:解çƒé•‡ç—›ï¼Œ3ã€�æ— æ¶ˆç‚Žä½œç”¨
对乙酰胺基酚(æ‰‘çƒæ�¯ç—›):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质:1ã€�45C下稳定,潮湿ã€�酸性ã€�ç¢±æ€§æ˜“æ°´è§£ï¼Œè¿›ä¸€æ¥æ°§åŒ–å�˜è‰²ã€‚
2ã€�三氯化é“�å��应。检查ä¸é—´äº§ç‰©å¯¹æ°¨åŸºé…š(芳伯胺基å��应)
4��唑酮类
安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-å�¡å”‘-4-基)甲氨基]ç”²çƒ·ç£ºé…¸é’ ç›�-æ°´å�ˆç‰©
性质:1ã€�溶水,水溶液易氧化分解,å�¯åŠ æŠ—æ°§å‰‚ï¼Œé€šæƒ°æ€§æ°”ä½“ã€‚å¹²ç‡¥ä¿�å˜ã€‚
2ã€�å�¡å”‘酮类氧化显色å��åº”ï¼šåŠ ç¨€HCl+æ¬¡æ°¯é…¸é’ äº§ç”Ÿçž¬é—´æ¶ˆå¤±çš„è“�色。
3ã€�与稀ç›�é…¸åŠ çƒåˆ†è§£æˆ�SO2,å�‘出甲醛特è‡ã€‚
è´�诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯å‰�è�¯ï¼Œå¯¹èƒƒæ— 刺激,适用于儿童。
性质:碱性下易水解为对氨基苯酚,有é‡�氮化å��应,干燥ä¿�å˜ã€‚
第二节�甾体抗炎�(酸性)
1�3,5-�唑烷二酮
羟布宗(羟基�泰�):4-�基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-�唑烷二酮抗炎,治疗关节炎
二�N-芳基邻氨基苯甲酸类
三�芳基烷酸类
1�苯乙酸类(芳基乙酸)
�哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-�哚-3-乙酸
鉴别å��应:酰胺键:é‡�铬酸钾紫色;亚ç¡�é…¸é’ ç»¿è‰²ã€‚å¼ºé…¸å¼ºç¢±æ°´è§£ï¼ŒPH2-8稳定
作用:主用于对水æ�¨é…¸ç±»ç–—效ä¸�显著或ä¸�易è€�å�—的关节炎,å�‘çƒç‰ã€‚
å�Œæ°¯èŠ¬é…¸é’ (å�Œæ°¯ç�ç—›):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-è‹¯ä¹™é…¸é’ æ°¯åŽŸå�å��åº”ä½œç”¨å¼ºæ— ç§¯è“„
é�žè¯ºæ´›èŠ¬é’™ï¼šæ¶ˆç‚Žå¼ºäºŽé˜¿ï¼Œé’™ç›�对胃刺激å°�。酮洛芬:高效解çƒè�¯ï¼Œæ¯”阿强150å€�。
2�苯丙酸类(芳基丙酸)
布洛芬(异�苯丙酸):2-(4-异�基苯基)丙酸2个手性C,用消旋体
æ€§è´¨ï¼šä¸Žæ°¯åŒ–äºšç œæˆ�é…¯å�Žæœ‰ç›�酸羟肟酸é“�å��应。比阿å�¸åŒ¹æž—强16-32å€�
芬布芬:3-(4-�苯羰基)丙酸12-17h
è�˜æ™®ç”Ÿï¼š(+)a-甲基-6-甲氧基-3-è�˜ä¹™é…¸S构型å�Œä¸Šï¼Œç¼“解轻度至ä¸åº¦ç–¼ç—›ã€‚
责编:虫
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