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�化:解热镇痛�和�甾体抗炎�

��:233网校 2005年1月15日

第三章解热镇痛�和�甾体抗炎�
作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
节解热镇痛�
1�水�酸类:�����酯��酰胺饰
阿�匹林(乙酰水�酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸环氧酶��逆抑制剂
性质:1�水液酸性,潮湿中水解�水�酸和乙酸(臭气),进一步氧化�色。
2�加水煮沸,三氯化�显紫堇色。中间体乙酰水�酸副�引起过�
2�苯胺类:解热镇痛,3�无消炎作用
对乙酰胺基酚(扑热�痛):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质:1�45C下稳定,潮湿�酸性�碱性易水解,进一步氧化�色。
2�三氯化��应。检查中间产物对氨基酚(芳伯胺基�应)
4��唑酮类
安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-�唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠�-水�物
性质:1�溶水,水溶液易氧化分解,�加抗氧剂,通惰性气体。干燥�存。
2��唑酮类氧化显色�应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的�色。
3�与稀�酸加热分解�SO2,�出甲醛特臭。
�诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯��,对胃无刺激,适用于儿童。
性质:碱性下易水解为对氨基苯酚,有�氮化�应,干燥�存。
第二节�甾体抗炎�(酸性)
1�3,5-�唑烷二酮
羟布宗(羟基�泰�):4-�基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-�唑烷二酮抗炎,治疗关节炎
二�N-芳基邻氨基苯甲酸类
三�芳基烷酸类
1�苯乙酸类(芳基乙酸)
�哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-�哚-3-乙酸
鉴别�应:酰胺键:�铬酸钾紫色;亚�酸钠绿色。强酸强碱水解,PH2-8稳定
作用:主用于对水�酸类疗效�显著或�易��的关节炎,�热等。
�氯芬酸钠(�氯�痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠氯原��应作用强无积蓄
�诺洛芬钙:消炎强于阿,钙�对胃刺激�。酮洛芬:高效解热�,比阿强150�。
2�苯丙酸类(芳基丙酸)
布洛芬(异�苯丙酸):2-(4-异�基苯基)丙酸2个手性C,用消旋体
性质:与氯化亚砜�酯�有�酸羟肟酸��应。比阿�匹林强16-32�
芬布芬:3-(4-�苯羰基)丙酸12-17h
�普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-�乙酸S构型�上,缓解轻度至中度疼痛。
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