2010年西药师药物化学辅导：抗精神病药-盐酸氯丙嗪
来源：233网校 2010年7月15日
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3个环不在同一平面，2个苯环沿N－S軸折叠形成平面弯曲角α。根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。 考试大论坛
盐酸氯丙嗪和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在盐酸氯丙嗪的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向。盐酸氯丙嗪的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。盐酸氯丙嗪为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine进行了大量的构效关系研究工作。由于改善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6～10倍。
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