苯磺酰胺类化合物有一定的利尿作用，在苯磺酰胺的间位再引入磺酰胺基团后排钠离子和氯离子的作用显著增强。在苯环上引入氯原子和氨基后，可进一步增加活性。不过也是弱的碳酸酐酶抑制剂，当氨基被酰化后，环合成新的一类化合物苯并噻二嗪类。噻嗪类利尿剂抑制钠离子和氯离子的重吸收。这类药物重要治疗心因性水肿和因肝肾疾病引起的水肿，也治疗高血压。
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