2010年西药师药物化学辅导：非选择性β-受体阻滞剂
来源：网络 2010年8月26日
导读: 讲述了非选择性β-受体阻滞剂概念及作用。
β肾上腺素受体阻滞剂（又称β-受体拮抗剂）的发现应用是20世纪药学进展的里程碑之一，广泛应用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等。以及对偏头痛、青光眼的治疗。
异丙肾上腺素是一个较强的β-受体兴奋剂，当苯环上羟基移位后，作用减弱数十倍。1950年将异丙肾上腺素的2个酚羟基由氯原子置换后得到3，4-二氯肾上腺素，具有阻断拟交感神经递质引起的支气管扩张效应、子宫松弛、兴奋心脏的效应，是一个β-受体阻滞剂（具有部分激动作用），进一步用碳桥取代2个氯原子得到丙萘洛尔。该药在动物试验发现有致癌倾向。不过在丙萘洛尔的芳基乙醇胺结构中引入1个甲氧基团后，β-受体阻滞剂的芳基氧丙醇胺的基本结构被肯定下来，其阻断β-受体作用吡芳基乙醇胺类强，同时诞生了个获得临床成功的药物普萘洛尔。
自普萘洛尔问世以来，先后发明了数以千计的类似药物，这些药物结构具有异丙肾上腺素的骨架，通常分为2种类型：乙醇型和氧代丙醇型。结构由3部分组成：①取代芳环或杂环；②乙醇型或氧代丙醇型，醇羟基均为仲醇结构；③含有较大的2个以上碳原子取代基的仲胺。
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