2011年药物化学辅导：对氨基苯甲酸酯类
来源：233网校 2011年3月20日
导读: 对氨基苯甲酸酯类的构效关系、性质及其作用！
构效关系：
1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉。
性质：
1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应：
盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用广的局麻药。
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