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2012年执业药师药物化学知识点:质子泵抑制剂

来源:网络 2011年11月9日
导读: 质子泵即H+/K+-ATP酶,该酶催化胃酸分泌的第三步,使氢离子与钾离子交换。

  质子泵即H+/K+-ATP酶,该酶催化胃酸分泌的第三步,使氢离子与钾离子交换。故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广。质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用强的抑制剂。H2受体还存在于胃壁细胞外,如在脑细胞。而质子泵仅存在于胃壁细胞表面,都质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一,选择性高,副作用较小。

  奥美拉唑 Omeprazole

  奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式,见课本图5-4。次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物,与H+/K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,使H+/K+-ATP酶失活,产生抑制作用。事实上奥美拉唑是次磺酰胺的前药。因次磺酰胺的极性太大,不能吸收,不能作为药物应用。而在药物的作用部位能聚集奥美拉唑,并有使其活化的机制。这是奥美拉唑成了次磺酰胺的理想前药。

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