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2015年执业药师临床药物治疗学复习讲义:内脏系统药物药理

来源:233网校 2015年3月18日

  3.对血管的作用

  强心苷可收缩血管平滑肌,增强外周阻力,减少局部血流。对于 CHF 患者,强心苷直接或间接抑制交感神经活性超过药物缩血管效应,使外周阻力下降,增加局部血流。

  4.对肾脏的作用

  + + +

  强心苷可抑制肾小管细胞Na -K -ATP酶,减少肾小管对Na 的重吸收,产生直接利尿作用。并通过加强心肌收缩力,增加心排出量进而增加肾血流量,间接产生利尿作用。

  [体内过程]

  详见教材

  [临床应用]

  强心苷治疗 CHF 历史悠久,多年的应用发现药物临床应用的优点是:作用维持较持久,无耐受现象,有神经内分泌样作用,给药方便,至今仍是治疗CHF的基本用药,对于中度、重度CHF的治疗是不可缺少的;但由于药物造成钙超载,缺乏正性松弛作用,不能纠正舒张功能障碍,长期使用疗效差,且不能延长患者生存时间,所以使用受限。

  1.治疗CHF

  凡是心脏收缩功能发生障碍,都可使用强心苷,但对不同病因的CHF治疗效果有差异:

  ①伴有房颤或心室率快的CHF疗效最好;

  ②对高血压性心脏病以及慢性冠心病,尤其是心脏已扩大引起心功能不全或瓣膜病、先天性心脏病所致低排血量的CHF疗效良好;

  ③贫血、甲亢、Vit B1缺乏症所致CHF,因能量产生障碍,疗效较差;

  ④肺原性心脏病、心肌炎、或风湿活动期的 CHF 疗效差。因为缺氧的心肌,除能量代谢障碍外,还可因儿茶酚胺释放增加,提高浦氏纤维的兴奋性;

  ⑤心肌外机械因素所致CHF,疗效差,甚至无效或有害,如缩窄性心包炎、重度二尖瓣狭窄。

  2.治疗某些心律失常

  ①房颤 (>350次/分钟):主要危害在于心房过多冲动下传到心室,引起心室频率过快,心室充盈不足,不能有效地泵出血液,导致循环障碍。强心苷并不停止或取消房颤,而是抑制房室传导,使较多的冲动不能通过房室结下达到心室,隐匿在房室结中,缓解心功能不全的症状。

  ②房扑 (250次/分钟):与房颤比,源于心房的冲动较房颤少,但冲动较强,容易传入心室,引起心率过快而且不易控制。强心苷可缩短心房肌的有效不应期,使房扑转为房颤,然后再通过负性传导作用,减慢心室率。部分患者可以恢复窦性心率。

  ③阵发性室上性心动过速:强心苷可兴奋迷走神经活性,降低心房肌的自律性,终止阵发性室上性心动过速的发作。注意二点:①不能用于室性心动过速,②强心苷中毒时也会出现阵发性室上性心动过速,应先予以鉴别。

  [不良反应]

  强心苷治疗 CHF 安全范围小。对药物的敏感性个体差异大,中毒症状与CHF 症状不易鉴别,因此毒性反应发生率高,约有20%用药者会发生不同程度的毒性反应。

  强心苷的毒性反应与药物抑制Na+ + + +-K-ATP 酶的程度有关,当 Na-K-ATP 酶的活性抑制>30%,即可出现毒性反应;当达到或超过60-80%,则产生明显的毒性反应。主要是心肌细胞内钙超载和心肌细胞低钾造成。

  1.胃肠道反应:最常见早期中毒反应,是由于药物兴奋了延髓催吐化学感受区引起。剧烈呕吐应减量或停药;

  2.中枢神经系统反应:除一般的中枢神经系统反应外,如出现视觉异常:黄视、绿视、视物模糊等即为中毒先兆,需停药;

  3.心脏反应:是强心苷最危险的毒性反应,主要表现为各种类型的心律失常,均需停药。

  ①快速型心律失常

  ②房室传导阻滞

  ③窦性心动过缓

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