2010年西药师药剂学辅导：新剂型之琼脂聚糖小珠
来源：233网校 2010年6月25日
用琼脂糖的交联物制成的小珠，称为琼脂聚糖小珠，亦用作抗癌药物载体，如与丝裂霉素C形成的络合物制成的注射剂，注入体内后，能延缓丝烈霉素C的释放时间。丝烈霉素C琼脂聚糖小珠100mg加入5ml水中，将溴化握（Cyanogen bromide）100mg分三次加入，每次间隔数分钟，加2M氢氧化钠调PH0.7反应30分钟后，迅速将琼脂聚糖小珠滤出，并用 300ml0.1MnaOH-0.5MNaCL溶液吸滤洗涤，活化后的小珠再混悬于10mlM有20mg丝烈霉素C的上述溶剂中，使偶合反应进行24H，反应后再用上述溶剂洗，其后再用0.1M醋酸缓冲液与0.1M硼酸缓冲淮相间的洗除末络合的药物，冷冻干燥，并保存在4℃，每络合物含丝裂霉素C18g.含丝裂毒小鼠接种艾氏腹水癌的治疗指数（LD10/ED90）为游离丝裂霉素C的二倍，用这种剂型注入癌组织周围，不断地释放药物，使癌组织周围保持较高的抗部的药浓度，故这种剂型在治疗肿瘤上有定优越性。
磺胺甲基噻二唑琼脂珠在三角烧瓶中置琼脂粉1.5g，加水至20ml，放置使膨胀，混悬液在水浴上加热（90－95℃）使琼脂溶解，放冷至70℃，加磺胺甲基噻二唑2，搅拌使均匀混悬在溶液中，将药物混悬液迅速抽入塑料注射器中，滴注到有机溶剂的100ml量筒中，而量筒浸入于冰浴中冷却，当混悬液与冷的有机溶剂接触时，即固化形成小珠。琼脂聚糖亦称琼胶素，国内《海洋药物》杂志亦有报道。
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