2011年执业药师药学专业二复习摘要：第三章(2)
第二节 片剂的常用辅料
常用辅料分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂
填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。
① 淀粉 质优价廉，比较常用的是玉米淀粉。可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散。淀粉、糖粉、糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。
② 糖粉 粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③ 糊精 淀粉的水解产物,黏附力强，硬度大，吸附性强。用量要少，并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。无引湿性，适用于具有引湿性的药物。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。价格昂贵，很少单独使用。
⑤ 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
⑥ 微晶纤维素(MCC) 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦ 无机盐类 主要是无机钙盐，常用的为硫酸钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。
⑧ 甘露醇 流动性差，价格贵。较适于制备咀嚼片。
例：
有很强的黏合力，可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强的附加剂是
A.淀粉
B.糖粉
C.药用碳酸钙
D.CMC﹣Na
E.乳糖
答案：B
可作为粉末直接压片，有“干黏合剂”之称的是
A.淀粉
B.微晶纤维素
C.乳糖
D.无机盐类
E.甘露醇
答案：B
微晶纤维素作为常用片剂辅料，其缩写和用途是
A.MCC;干燥黏合剂
B.MC;填充剂
C.CMC;黏合剂
D.CMS;崩解剂
E.CAP;肠溶包衣材料
答案：A
在某实验室中有以下药用辅料，可以用作片剂填充剂的有
A.可压性淀粉
B.微晶纤维素
C.交联羧甲基纤维素钠
D.硬脂酸镁
E.糊精
答案：ABE
微晶纤维素可用作
A.包衣材料
B.润湿剂
C.填充剂
D.干燥黏合剂
E.崩解剂
答案：CDE
关于微晶纤维素性质的正确表达是
A.微晶纤维素是优良的薄膜衣材料
B.微晶纤维素可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用
C.微晶纤维素国外产品的商品名为Avicel
D.微晶纤维素可以吸收2～3倍量的水分而膨胀
E.微晶纤维素是片剂的优良辅料
答案：BCE
可作咀嚼片剂填充剂的是
A.微晶纤维素
B.甘露醇
C.乳糖
D.淀粉
答案：B
粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是
A.淀粉
B.糖粉
C.糊精
D.微晶纤维素
E.硫酸钙
答案 D
2 湿润剂和粘合剂
湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压片的目的。
粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性的赋形剂。
选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。
① 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂。不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。采用低浓度的淀粉或乙醇代替。
② 乙醇 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。一般为30%-70%。
③ 淀粉浆 淀粉浆是片剂中常用的粘合剂，常用8%-15%，并以10%为常用。
④ 羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 用作粘合剂，浓度一般为1%-2%，常用于可压性较差的药物。
⑤ 羟丙基纤维素(HpC) 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥ 甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC) 甲基纤维素具有良好的水溶性，作为粘合剂使用。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦ 羟丙基甲基纤维素(HpMC) 这是一种为常用的薄膜衣材料。
⑧ 其它粘合剂 明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂
崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀，达到迅速崩解作用的赋形剂。除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂(口含片、长效片、舌下片、植入片)等可不加崩解剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。
① 干淀粉 是一种为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。先干燥，含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-20%
② 羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂。用量1%-6%.
③ 低取代羟丙基纤维素(L-HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.
④ 交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp) 在水中迅速膨胀。
⑤ 交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 遇水而膨胀。
⑥ 泡腾崩解剂 利用酸碱中和原理，产生CO2 气，使片剂崩解。
崩解剂的加入方法：
1.内加法：崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，一经崩解便成细粒。
2.外加法：崩解剂加于颗粒之间压片，崩解迅速。
3.内外加法：既有内加，又有外加。
4.崩解速度：外加法>内外加法>内加法。
5.溶出速率：内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂
润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。
助流剂：降低颗粒之间摩擦力，改善粉末流动性。
抗黏剂：防止原辅料粘于冲头表面。
(狭义)润滑剂：降低药片与冲模孔壁间的摩擦力。
① 硬脂酸镁 用量0.1%-1%.为疏水性物质，用量过大片剂不易崩解或溶出，造成片剂的崩解迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
② 微粉硅胶 为片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。用量0.1%-0.3%
③ 滑石粉 主要作为助流剂使用。用量0.1%-3%。
④ 氢化植物油 是一种润滑性能良好的润滑剂。
⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000，后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。
例:
既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂
A.淀粉浆
B.羟丙基纤维素
C.甲基纤维素
D.羧甲基纤维素钠
E.乙醇
答案：B
常用于粉末直接压片的助流剂
A.乙基纤维素
B.微粉硅胶
C.滑石粉
D.硬脂酸镁
E.月桂醇硫酸镁
答案：B
A.HPC
B.HPMC
C.PVP
D.EC
E.CAP
1.羟丙基甲基纤维素 答案：B
2.邻苯二甲酸醋酸纤维素 答案：E
3.羟丙基纤维素 答案：A
4.聚乙烯吡咯烷酮 答案：C
5.乙基纤维素 答案：D
主要用于片剂的崩解剂是
A.CMC﹣Na
B.CCNa
C.HPMC
D.L﹣HPC
E.CMS﹣Na
答案：BDE
以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用
A.增加颗粒的流动性
B.防止颗粒黏附在冲头上
C.促进片剂在胃中的润湿
D.减少冲头、冲模的磨损
E.使片剂易于从冲模中推出
答案：C
可作片剂的水溶性润滑剂的是
A.滑石粉
B.月桂醇硫酸镁
C.淀粉
D.羧甲基淀粉钠
E.预胶化淀粉
答案B
可作片剂崩解剂的是
A. PVP
B. PEG
C. 干淀粉
D. CMC-Na
E. 微粉硅胶
答案C
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