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2011年执业药师药学专业二复习摘要:第十二章(2)

来源:网络 2011年8月19日
导读: 2011年执业药师药学专业二复习摘要:第十二章(2)讲述了缓释、控释制剂的释药原理与方法。
  • 第1页:溶出原理,扩散原理

  第十二章 缓(控)释制剂

  节 概述

  第二节 缓释、控释制剂的释药原理与方法

  一、溶出原理

  药物释放受溶出限制,通过减少药物的溶解度,降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药,达到长效目的,据此有以下几种方法:

  1.制成溶解度小的盐或酯;

  2.与高分子化合物生成难溶性盐;

  3.控制粒子大小,药物微粒粒径大,溶出慢,反之则快;

  4.药物包藏于溶蚀性骨架中,如以脂肪,虫蜡类等为基质的缓释片;

  【经典真题】

  减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有

  A.制成溶解度小的酯和盐

  B.控制粒子大小

  C.溶剂化

  D.将药物包藏于溶蚀性骨架中

  E.将药物包藏于亲水性胶体物质中

  答案:ABDE

  二、扩散原理

  药物释放以扩散作用为主的有以下几种情况:

  1.水不溶性膜材包衣的制剂,如EC包制的微囊或小丸、释药速率与微囊或小丸的包衣厚度、药物在囊芯与衣材中的分配等因素有关,可为零级(控释)与非零级(缓释)释药。

  2.包衣膜中含有水溶性成分(致孔剂),如:EC与MC混合膜材,这类可使药物零级释药。

  3.水不溶性骨架片,药物通过孔道扩散释药符合Higuchi方程,利用扩散原理达到缓控释作用的方法包括增加粘度,减少扩散、包衣制成微囊,不溶性骨架片,植入剂、乳剂等。

  利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法:

  ⑴制成包衣小丸或片剂 包衣材料有阻滞剂和肠溶材料

  ⑵制成微囊

  ⑶制成不溶性骨架片 骨架材料为不溶性塑料,水溶性药物较易制备这种类型

  ⑷增加粘度以减小扩散速度

  ⑸增加黏度以减小扩散速度 主要用于注射剂、滴眼剂或其他液体制剂 ⑹制成乳剂

  【经典真题】

  利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是

  A.制成溶解度小的盐或酯

  B.与高分子化合物生成难溶性盐

  C.包衣

  D.控制粒子大小

  E.将药物包藏于溶蚀性骨架中

  答案:C

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