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　　4.脂质体的制备方法

　　(1)注入法：制得的大多为单室脂质体，粒径大，不宜作静脉用。

　　(2)薄膜分散法

　　(3)超声波分散法：制得的绝大多数为单室脂质体。

　　(4)逆向蒸发法：本方法特点是可包封的药量大，体积包封率可大于超声方法的30倍，适合包封水溶性药物及大分子生物活性物质。

　　(5)冷冻干燥方法：使脂质体成为固体粉末。

　　【经典真题】

　　脂质体的制备方法包括

　　A.注入法

　　B.薄膜分散法

　　C.复凝聚法

　　D.逆相蒸发法

　　E.冷冻干燥法

　　答案：ABDE

　　5.脂质体的作用机制和给药途径

　　(1)脂质体与细胞的相互作用：脂质体的结构与细胞膜相似，能显著增强细胞的摄取功能。脂质体与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。其中，内吞是脂质体与细胞的主要作用机制。

　　(2)给药途径：可适用便于静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等途径。

　　7.脂质体的质量评价

　　(1)形态、粒径及其分布;

　　(2)包封率和载药量的测定;

　　包封率=(包封的药量/包封与未包封的总药量)×100%

　　载药量=(包封的药量/脂质体的量)×100%

　　(3)渗漏率;

　　渗漏率=(贮存一定时间后泄漏到介质中的药量/贮存前包封的药量)×100%

　　(4)靶向制剂评价

　　提供靶向性数据等

　　(二)靶向乳剂

　　1.药物的淋巴转运

　　乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。

　　(1)油状药物或亲脂性药物制成O/W及O/W/O型复乳，注射后药物主要在肝、脾、肾等单核-巨噬细胞丰富的组织器官中浓集。

　　(2)水溶性药物制成W/O乳剂及W/O/W型和O/W/O型复乳，经口服、肌内、皮下注射后浓集于淋巴系统。

　　经淋巴转运的途径：①经血液循环向淋巴转运;②经消化道向淋巴转运;③经组织向淋巴转运

　　2.影响乳剂靶向性与释药特性的因素

　　(1)乳滴粒径和表面性质：静注乳剂乳滴在0.1～0.5μm时，被肝、脾、肺和骨髓的单核-巨噬细胞吞噬;静注乳剂乳滴在2～12μm时，被毛细管截取;其中7～12μm时，被肺机械截留。

　　带负电的O/W乳剂更易被肝的单核-巨噬细胞吞噬，带正电的乳滴易被肺机械截留。

　　(2)油相的影响：一般油的含量越高释药越慢，急性毒性越低。

　　(3)乳化剂的用量和种类：

　　(4)乳剂的类型

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