2013年执业药师药剂学知识点：注射用的溶剂
对于不溶或难溶于水或在水溶液中不稳定的药物，常根据药物性质选用其他溶剂或复合溶剂。以增加药物溶解度、防止水解及增加稳定性。
1．乙醇适用于在水中溶解度小或不稳定，而在稀醇中稳定的药物。本品与水、甘油等可任意混合。毒性：对小白鼠的LD50静脉注射为1．973g／kg，皮下注射为8．285g／kg。采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50％，如氢化可的松注射液。可供肌内或静脉注射，但浓度超过10％肌内注射就有疼痛感。
2．甘油本品的黏度和刺激性均较大，不宜单独使用。与水或醇可任意混合。利用它对许多药物具有较大溶解性的特点，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。毒性：对小白鼠的LD50皮下注射为10ml／kg，肌内注射6ml／kg，大白鼠静脉注射LD50为5～69／kg。常用浓度一般为l％～50％。
3．丙二醇即1，2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混溶，丙二醇的溶解范围较广，有一定的刺激性。能溶解多种挥发油。在注射剂中，本品在一般情况下稳定，但高温下(250。C以上)可被氧化，丙二醇已广泛用作注射用溶剂，其特点是溶解范围较广。可供肌肉、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂的有地西泮注射液。毒性：小鼠腹腔注射的LD50为9．7g／kg，皮下注射LD50为18．5g／kg，静脉注射LD50为5～8g／kg。常与水制成复合溶剂使用，常用浓度为l％～30％。
4．聚乙二醇(Polyethylene glycols，PEG)聚乙二醇分子式可用HO(CH2CH20)ｎH表示，PEG300～400．可用作注射用溶剂，PEG400，相对密度1．125，黏度0．73cPa·s，无色略有微臭液体，能与水、乙醇相混合，化学性稳定，常作注射用溶剂。如塞替派注射液。毒性：PEG400小白鼠腹腔注射LD50为4．2g/kg。大白鼠皮下注射PEG400，lOmL／kg，未见持久的损害，结果与丙二醇相似。常用浓度为1％～50％。
5．苯甲酸苄酯本品不溶于水和甘油，能与乙醇(95％)，脂肪油相混溶。为水不溶性溶剂。—些药物不溶于油而能溶于苯甲酸苄酯中，借此达到与油相混溶的目的。如二巯基丙醇油注射液，苯甲酸苄酯不仅作为助溶剂，而且能够增加二巯基丙醇的稳定性。
6．二甲基乙酰胺(dimethylacetamide，DMA)本品为澄明的中性液体，能与水、乙醇任意混合，极易溶于有机溶剂和矿物油中。毒性：对小白鼠腹腔注射LD50的为3．266g／kg，但连续使用时，应注意其慢性毒性。
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