2013年执业药师药剂学知识点：表面活性剂
一、表面活性剂的概念及构造
表面活性剂是指具有很强表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是羧酸、磺酸、氨基或胺基及它们的盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。如肥皂是羧酸类表面活性剂。
二、表面活性剂的种类
根据极性基团的解离性质，可将表面活性剂分为如下几类：
1．阴离子表面活性剂 阴离子表面活性剂起表面活性作用的是阴离子。
(1)肥皂类：系高级脂肪酸的盐，通式为(RC00-)nMn+。脂肪酸烃链R一般在C11～C17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。根据M的不同，可分碱金属皂如硬脂酸钠、硬脂酸钾等，碱土金属皂如硬脂酸钙等，有机胺皂如三乙醇胺皂等。它们均具良好的乳化性能和分散油的能力。一般供外用。
(2)硫酸化物：主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类，通式为R～0-S03-M+，其中脂肪烃链 R在C12～C18之间。高级脂肪醇硫酸酯类常用的为十二烷基硫酸钠(SDS，又称月桂醇硫酸钠)。它的乳化性很强，且较稳定。主要用作软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。
(3)磺酸化物：属于这类的有脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物等。通式为 R·S03-M+。他们的水溶性及耐酸、耐钙性比硫酸化物稍差。常用的有二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠等，后者为广泛应用的洗涤剂。
2．阳离子表面活性剂起表面活性作用的是阳离子，因此称为阳性皂，为季铵化物。其特点是水溶性大，在酸性与碱性溶液中较稳定，具有良好的杀菌作用。常用品种有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。
3．两性离子表面活性剂这类表面活性剂的分子结构中具有正、负离子基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。
(1)卵磷脂：依来源不同，又分为豆磷脂或卵磷脂。磷脂的组成十分复杂，含有脑磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、丝氨酸磷脂等，还有糖脂、中性脂、胆固醇和神经鞘脂等。
卵磷脂外观为透明或半透明黄色或黄褐色油脂，对热十分敏感，在60％以上数天内可变为褐色，在酸和碱及酯酶作用下易水解，不溶于水，溶于三氯甲烷、乙醚、石油醚等有机溶剂，是制备注射用乳剂及脂质体制剂的主要辅料。
(2)氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂：为合成表面活性剂，阴离子部分是羧酸盐，阳离子部分为季铵盐或胺盐。由胺盐构成者即为氨基酸型R-NH2-CH2CH2-C00-；由季铵盐构成者即为甜菜碱型R-N+(CH)2-C00-。两性离子表面活性剂在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。氨基酸型在等电点时亲水性减弱，并可能产生沉淀，而甜菜碱型无论在酸性、碱或中性均易溶，也不产生沉淀。氨基酸型两性离子表面活性剂“Tego”杀菌力很强而毒性小于阳离子表面活性剂。
4．非离子表面活性剂非离子表面活性剂在水中不解离，亲水基团是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，亲油基团是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等。非离子表面活性剂广泛用于外用制剂、口服制剂和注射剂，个别品种也用于静脉注射剂。
(1)脂肪酸甘油酯：主要有脂肪酸单甘酯和脂肪酸二甘酯，脂肪酸甘油酯，外观为黄色或白色的油状或蜡状物质，熔点在30～60℃，不溶于水，HLB值为3～4，主要用作W／O型乳剂辅助乳化剂。
(2)蔗糖脂肪酸酯：简称蔗糖酯，是蔗糖与脂肪酸生成的多元醇型非离子表面活性剂。蔗糖酯为白色至黄色粉末，在室温下稳定，在酸、碱和酶的作用下可水解。蔗糖酯不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶，溶于丙二醇、乙醇及一些有机溶剂。为O／W型乳化剂、分散剂。
(3)脂肪酸山梨坦：脂肪酸山梨坦是失水山梨醇脂肪酸酯，商品名为司盘(span)可分为司盘20(月桂山梨坦)、司盘40(棕搁酸山梨坦)、司盘60(硬脂酸山梨坦)、司盘65(三硬脂酸山梨坦)、司盘80(油酸山梨坦)和司盘85(三油酸山梨坦)等。脂肪酸山梨坦易溶于乙醇，在酸碱和酶的作用下容易水解，其HLB值从l．8～3．8，是常用的W／O型乳化剂；在W／O型乳剂中与吐温配合使用。
(4)聚山梨酯：聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名为吐温(tween)，与司盘的命名相对应，有吐温20(聚山梨酯20)、吐温40(聚山梨酯40)、吐温60(聚山梨酯60)、吐温65(聚山梨酯65)、吐温80(聚山梨酯80)和吐温85(聚山梨酯85)等多种型号。吐温类是黏稠的黄色液体，对热稳定，在水和乙醇及多种有机溶剂中易溶，低浓度时在水中形成胶束，其增溶作用不受溶液 pH值影响。吐温是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
(5)聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名称卖泽(Myrij)该类表面活性剂有较强水溶性，乳化能力强，为0／W型乳化剂，常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯等。
(6)聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名称苄泽(Brij)如Brij30和Brij35。具有较强的亲水性质，常用作增溶剂及0／W型乳化剂。
(7)聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆(商品名普朗尼克F68)。通式为HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H40)aH；本品有各种不同相对分子质量的产品。相对分子质量在1000—14000，HLB值为0．5～30。聚氧丙烯比例增加，则亲油性增强；聚氧乙烯比例增加，则亲水性增强。本品具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。Pluronic F68作为一种0／W型乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少乳化剂之一，用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻。
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