《药理学》辅导：甲状腺素激素和抗甲状腺药

甲状腺素激素和抗甲状腺药
THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS
甲状腺激素：Thyroid Hormones
来源：
1、 提取：天然
2、 人工合成：碘赛罗宁
左甲状腺素
属碘化酪氨酸的衍化物。
甲状腺素 T4
三碘甲状腺原氨酸 T3
合成、分泌与功能调节：
碘：甲状腺中含全身总量的90%，为血浆中的25—50倍，甲亢时可达250倍
合成与分泌：
1）I-（泵）→摄入甲状腺腺泡内，某些物质可影响其转运，如硫氰酸盐、溴化物等
2）I-过氧化物酶→活性I-或中间产物→与酪氨酸残基结合→ MIT
DIT
3）MIT 缩合 T3
DIT --→ T4 --→贮存于滤泡腔中
4）TG T3 蛋白水解E T3
T4 --------→ T4 释放进入血液
正常人每日分泌T4>75μg, T3 25μg
功能调节：主要受下丘脑和腺垂体调节。
药理作用和作用机制：
1、 维持生长发育：
幼儿：呆小病（克汀病）
对脑和骨发育尤为重要，加速胎儿肺发育。
可调节几种生长因子的合成和分泌：
生长介素
上皮生长因子
神经生长因子
2、 促进基础代谢：
促进物质氧化→产热↑ T3为T4的5倍
3、 N.S及心血管效应：
甲低时，呆小病人的C.N.S发育发生故障。
甲亢时，C.N.S兴奋，心率↑，心血管对儿茶酚的敏感性↑。
维持心血管正常功能所必需。
4、 代谢作用：
1） 糖代：
促进糖吸收
促进糖原分解 血糖↑
2） 酯代：
增强脂肪酶活性，非酯化脂肪酸水平↑；
促进胆固醇合成与转化。
3） 水代：
促进淋巴循环；
甲低时：粘液性水肿。
体内过程：
T3 T4
生 物 利 用 度 90-95% 50-70%
游 离 型 量 0.3% 0.03%
作 用 快、强 弱、长
半 衰 期 1天 6-8天
脂 溶 度 高 高
吸 收 好 好
可通过胎盘和乳汁，妊娠和脯乳期应注意不用。