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2020年执业药师《西药二》新增考点解析:抗帕金森药

作者:233网校 2020-05-28 18:57:14

帕金森多发于老年人,伴随着震颤、肌强直、动作迟缓等运动症状,以及嗅觉减退、便秘、

睡眠异常等现象。对于帕金森,一般采取全面综合的治疗,包括药物治疗、手术治疗、运动疗法、心理疏导及照料护理等,其中以药物治疗为主。

一、新增考点

左旋多巴

作用机制

在脑内形成多巴胺刺激突触后多巴胺受体,使随意神经冲动得以传导至下一个神经元,改善帕金森病的症状

作用特点

吸收后广泛分布于体内各组织,绝大部分在脑外脱羧成多巴胺

相互作用

与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象

罂粟碱维生素B6合用,可降低本品药效

乙酰螺旋霉素合用,可降低本品药效

与利血平合用,可抑制本品的作用

抗精神病药物合用,两者互相拮抗

甲基多巴合用,可增加本品的不良反应

不良反应

恶心、直立性低血压、舞蹈样或其他不随意运动、精神抑郁、情绪或精神改变、眼睑痉挛、高血压、极度疲劳、溶血性贫血

恩他卡朋

作用机制

可增加左旋多巴进入脑组织的药量,延长左旋多巴的消除半衰期,延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用

作用特点

COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效,但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用,将其用作左旋多巴增效剂

分布半衰期为0.3小时,消除半衰期为1.6~3.4小时

相互作用

与阿扑吗啡、比托特罗、多巴胺、甲基多巴、肾上腺素、异丙肾上腺素等药合用,心动过速、血压升高和心律失常的危险增加

增强外源性给予异丙肾上腺素、肾上腺素的变时作用

可抑制COMT和MAO,减少儿茶酚胺的代谢,应避免两者合用

可加左旋多巴/苄丝肼的生物利用度

在胃肠道与铁剂形成螯合物,和铁剂应间隔至少2 -3小时服用

不良反应

腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、便秘、肌张力障碍、腿部痉挛、意识模糊、体位性低血压等

苯海索

作用机制

可以部分阻滞神经中枢的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间除中多巴胺的再摄取

作用特点

直接抗平滑肌痉挛;小剂量时可抑制中枢神经系统,大剂量则引起中枢神经系统兴奋

相互作用

与中枢神经系统抑制药合用时,中枢神经抑制作用加强

单胺氧化酶抑制剂合用,导致高血压

与抗酸药或吸附性止泻剂合用时,本品效应减弱

与氯丙嗪合用时,后者代谢加快,可使其血药浓度降低

合用强心苷类可使后者在胃肠道停留时间延长吸收增加,易中毒

不良反应

口干、视物模糊;心动过速、恶心、呕吐、尿瀦留、便秘;长期用出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊;戒断症状等

司来吉兰

作用机制

选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO-B),提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相关症状

作用特点

司来吉兰及其代谢产物均可透过血-脑脊液屏障;主要经肝脏代谢,有广泛的首关效应

相互作用

左旋多巴合用可加重左旋多巴引起的异动症、直立性低血压

与哌替啶合用可造成危及生命的不良反应

酪胶类物质会轻度增加高血压反应

不良反应

口干、恶心、腹痛、眩晕、失眠、情绪或其他精神改变;嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊、心律不齐、心绞痛等

二、考情分析

《药学专业知识二》的考点包括药物的作用机制、作用特点、相互作用、不良反应、禁忌证以及用药剂量,其中,药物的禁忌证和用药剂量考查分数较少,作用机制、作用特点、相互作用考查较多。

备考时着重药物的作用机制、作用特点和相互作用,标记好好各治疗药物之间的异同点,避免记忆混乱。

【例题】关于帕金森治疗的说法,错误的是( )

A.司来吉兰主要经肝脏代谢,有广泛的首关效应

B.大剂量的苯海索可抑制中枢神经系统

C.恩他卡朋是左旋多巴增效剂,可延长和加强左旋多巴的作用

D.左旋多巴与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用时,可致急性肾上腺危象

E.左旋多巴吸收后广泛分布于体内各组织,绝大部分在脑外脱羧成多巴胺

参考答案:B
参考解析:苯海索小剂量时可抑制中枢神经系统,大剂量则引起中枢神经系统兴奋。

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