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《��学》辅导:�选择性β�体阻断�

[体内过程]
��90%�收,首过消除60%~70%,生物利用度30%,高峰浓度1~3 h ,�衰期 2~5 h ,�功能�低者,�衰期延长,血浆蛋白结�率 大于90%。
易通过血脑和胎盘�障,也�分泌至乳�,代谢产物90%从肾�排泄。
个体差异大�相差25�,与��酶有关,强调剂�个体化,从�剂�开始,
属于无内在活性,无选择性的β�体阻断�。
[临床应用] 高血压�心绞痛�心律失常�甲亢等。
纳多洛尔(nadolol):治疗�头痛
噻�洛尔(timolol) �光眼(原�性�继�性�无晶体�光眼)

�硬化上消化�出血:普�洛尔�纳多洛尔��少内�和�血循环,增强肾上腺素缩血管作用,�低门�脉高压约25%
对冠脉��的影�:
冠脉近端和远端都存在α和β�体,大的冠脉以β1�体�优势和β2�体的比例为1.5:1 ,�的阻力血管主�为β2�体,影�冠脉��的途径有:
①继�于心肌需氧��少
②通过冠状血管α�体,引起收缩
③与β�体无关的直接作用

表9-1 b�体阻断�的��学特�比较

 

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