【0元包邮送书】【考试消息订阅提醒】【高频考点打卡】【组队打卡做题】
1、【最佳选择题】不含有脯氨酸结构的肾素-血管紧张素系统抑制药是( )。
A. 卡托普利
B. 依那普利
C. 贝那普利
D. 赖诺普利
E. 缬沙坦
参考答案：C
参考解析：肾素-血管紧张素系统抑制药包括血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）、
肾素抑制药。
A选项，卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表，分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键
药效团，在卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。
B选项，依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。在依那普利
分子中含有脯氨酸片段。
C选项，贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内
酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。
D选项，赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团(R=CHCHCHNH)取代了经典的丙氨酸(R=CH)残基；且具有
两个没有被酯化的羧基。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。分子中含有脯
氨酸片段。
E选项，缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环
上的N为电子等排体，与受体形成氢键，其分子中含脯氨酸片段。
2、【最佳选择题】关于单硝酸异山梨酯性质的说法，错误的是( )。
A. 以原型排泄的大部分可经重吸收至血液
B. 比硝酸异山梨酯的半衰期长
C. 水溶性增大，生物利用度高
D. 是硝酸异山梨酯的体内活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯开发得到的药物
E. 比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统
参考答案：E
参考解析：本题考查的是单硝酸异山梨酯的结构特征、理化性质、代谢及临床用途。单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯相
比少了一个硝酸酯的结构，而多了一个羟基，致使其极性增强，中枢作用减弱。
3、【最佳选择题】将洛伐他汀结构中氢化萘环上的甲基以羟基取代且内酯环打开，极性增大，对肝脏具有选择性 的降血脂药物是( )。
A. 辛伐他丁
B. 普伐他汀
C. 阿托伐他汀
D. 瑞舒伐他汀
E. 氟伐他汀
参考答案：B
参考解析：本题考查的是他汀类药物的结构特征与作用。普伐他汀是洛伐他汀结构中六氢萘环上的甲基以羟基代替且内
酯环打开的药物，极性大，对肝脏具有选择性。
3、【多项选择题】患者，女，28岁，3月前出现心慌，不伴有胸闷气短、头痛等症状，查体诊断为心律失常。下 列抗心律失常药中属于Ⅰa类钠通道阻滞剂的有( )。
A. 奎尼丁
B. 胺碘酮
C. 普罗帕酮
D. 利多卡因
E. 普鲁卡因胺
参考答案：AE
参考解析：本题考查抗心律失常药。Ⅰa类适度阻滞钠通道:奎尼丁、普鲁卡因胺。利多卡因属于Ⅰb类轻度阻滞钠通
道；普罗帕酮属于Ⅰc类明显阻滞钠通道。
4、【多项选择题】属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是( )。
A. 盐酸普罗帕酮
B. 奎尼丁
C. 盐酸美西律
D. 盐酸利多卡因
E. 盐酸胺碘酮
参考答案：ABCD
参考解析：盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂；ABCD属于钠通道阻滞剂。
