2011年药理学辅导：延胡索功效的药理学研究
延胡索为罂粟科植物延胡索的干燥块茎，主要含有生物碱。味辛、苦，性温。归肝，脾经。
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
延胡索有活血、行气、止痛的功效。
（1）镇痛
延胡索的醇制浸膏、醋制浸膏、散剂等均有明显镇痛作用。延胡索乙素镇痛作用强，丑素次之，甲素较弱。延胡索乙素为镇痛主要有效成分，其镇痛作用较吗啡弱但优于复方阿司匹林，对钝痛的作用优于锐痛。与吗啡等麻醉性镇痛药相比副作用少而安全，没有成瘾性。镇痛时对呼吸没有明显抑制，也无便秘等副作用。
左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂，其镇痛作用机制可能与阻断脑内多巴胺D1受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。
（2）镇静、催眠
延胡索、左旋四氢巴马汀对多种实验动物有镇静催眠作用。左旋四氢巴马汀引起的睡眠浅而易醒，并具有一定的镇吐和降低体温作用，能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用和毒性作用。大剂量时出现帕金森征样反应。这些作用显示它与吩噻嗪类作用有相同之处，镇静催眠作用机制主要与阻滞脑内DA受体的功能有关。
（3）抗心肌缺血
延胡索总碱能增加离体兔心和麻醉狗冠脉流量。延胡索醇提物能明显减轻大剂量异丙肾上腺素所致的心肌坏死；可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受力。去氢延胡索甲素医学教.育网搜集整理有扩张冠脉增加冠脉血流量及心肌营养性血流量，增强心肌耐缺氧能力，减少心肌缺血性损伤的作用。延胡索碱注射液能减小大鼠实验性心肌梗死的范围，同时明显改善红细胞流变性。延胡索还能扩张外周血管，降低外周阻力。
（4）抑制胃酸分泌、抗溃疡
去氢延胡索甲素能减少大鼠胃液、胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性，并对抗幽门结扎或阿司匹林等多种原因所致大鼠实验性胃溃疡。延胡索乙素亦被证明能抑制大鼠胃酸分泌。
2.其他药理作用
（1）抗心律失常
延胡索总碱，dl-四氢巴马汀及其他制剂还显示抗心律失常作用，引起心电图的改变类似于戊脉安并有负性肌力作用。这种作用可能与拮抗Ca2+有关。
（2）保护脑缺血再灌注损伤
dl-延胡索乙素对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用，减少脑组织脂质过氧化物生成，防止SOD（超氧化物歧化酶）、LDH（乳酸脱氢酶）活力降低，减轻脑组织病理损害及神经功能障碍。抑制脑组织钙聚集，抑制再灌注早期NO、内皮素-1，及乳酸的过量产生，提高脑组织ATP含量。
（3）平滑肌松弛作用
左旋四氢巴马汀对BaCl2、KCl、5-HT、Ach所致的离体豚鼠气管螺旋条收缩有明显抑制作用；dl-四氢巴马汀能明显对抗催产素和KCl所引起的大鼠离体子宫收缩，使CaCl2量效曲线右移，并抑制效应，显示钙拮抗作用。
综上所述，与延胡索活血、行气、止痛功效相关的药理作用主要是镇痛，镇静催眠，抗心肌缺血，抑制胃酸分泌，抗溃疡等作用。另外尚有抗心律失常，松弛平滑肌，保护脑缺血再灌注损伤等药理作用。
「现代应用」
1.各种疼痛
2.失眠
3.胃溃疡
4.冠心病
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