药效学在执业药师西药一考试中占比较大，其中第三节药物的作用机制与受体的考点相对来说较简单。由于《药学一》一直是四科里出题最灵活的科目，因此就算是较简单的考点同样要花时间认真学，下面是根据老师讲解整理的部分精华笔记：2019年执业药师高含金量学习资料>>注册免费领取!
一、药物的作用机制
名词 | 含义 |
药物作用 | 药物小分子与机体生物大分子的相互作用，引起集体生理生化功能的改变 |
靶点 | 药物与机体结合的部位 |
（1）涉及的靶点
作用机制 | 事例 |
受体(主要)，补充体内物质(次要，胰岛素分泌少了，注射动作) | 胰岛素发挥降糖作用。关键词：α，β受体 |
酶 | 阿司匹林，对乙酰氨基酚，他汀类，降脂药。关键词：酶 |
离子通道 | 利多卡因，地平类药，抗心绞痛药，钙（Ca2+）钠（Na+）通道阻滞剂 |
核酸 | 嘌呤、嘧啶、核酸类药，抗病毒、抗代谢药 |
补充体内物质 | 缺铁性贫血，胰岛素治疗糖尿病 |
理化性质，非特异性作用 | 胃酸过多，抗酸药 |
影响生理活性物质及其转运体 | 解热镇痛抗炎药。关键词：转运体 |
免疫系统 | 疫苗，环孢素，左旋咪唑 |
非特异性作用 | 碱化尿液，消毒防腐药，酚、醇和重金属盐类蛋白沉淀剂 |
二、药物作用与受体
名词 | 含义 |
受体（高识别） | 一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质 |
配体（高识别，第一信使） | 能与受体特异性结合的物质 |
内源性配体 | 体内存在与受体结合的生理功能调节物质 |
外源性配体 | 能与受体特异性结合的药物等外来物质 |
（1）受体的性质（多吃灵芝可以特别饱）
性质 | 特点 |
饱和性 | 数量有限，产生最大效应 |
特异性 | 高度识别力，立体选择性。专一性，专属性。 |
可逆性 | 结合可逆，少数共价键结合，不可逆 |
灵敏性 | 低浓度发挥作用，如乙酰胆碱（浓度：10-19） |
多样性 | 受体亚型 |
（2）药物与受体相互作用学说
占领学说 | 效能大的药物只需要占领少部分受体，即可产生最大效应，不需占领全部受体 |
速率学说 | 药物作用主要取决于药物与受体结合及分离的速率，而与药物占领受体量无关 |
二态模型学说 | 活化态和失活态两种状态的受体，可相互转化，处于动态平衡，激动药与活化态受体亲和力大，结合产生效应 |
（3）受体的类型（三膜一核，一个梨没核）
类型 | 特点 |
G蛋白偶联受体 | 与鸟苷酸结合调节蛋白相偶联的受体，G蛋白是细胞外受体和细胞内效应分子的偶联体 |
配体门控的离子通道受体 | N-胆碱受体、兴奋性氨基酸受体、γ=氨基丁酸受体等，配体门控和电压门控型离子通道 |
酶活性受体 | 细胞膜上的受体，被激活后直接调节蛋白磷酸化，酪氨酸激酶受体和非酪氨酸激酶受体 |
细胞核激素受体 | 位于细胞核的受体（细胞内受体） |
（4）受体作用的信号转导
信号转导 | 特点 |
第一信使 | 指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质，大多不进入细胞内，而与细胞表面特异受体结合 |
第三信使 | 指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子，转化因子 |
第二信使（细胞膜上盖一二三四） | 在细胞膜内外传递信息，环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）及PGs、Ca2+和一氧化氮（既有第一信使特征，也有第二信使特征） |
【2017年真题】21.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体体现了受体的性质是（ ）
A.饱和性
B.特异性
C.可逆性
D.灵敏性
E.多样性
答案：B
解析：此题考查受体的性质。由题干“阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体”，得出该受体有高度识别力以及立体选择性，故体现的是特异性。
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