2012年执业药师药理学知识点：枸橼酸芬太尼注射液
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枸橼酸芬太尼注射液的药物相互作用
1.枸橼酸芬太尼注射液与哌替啶因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感。
2.枸橼酸芬太尼注射液与中枢抑制药，如催眠镇静药（巴比妥类、地西泮等）、抗精神病药（如吩噻嗪类）、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量。
3.枸橼酸芬太尼注射液与80%氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室功能欠佳者尤其明显。
4.肌松药的用量可因枸橼酸芬太尼注射液的使用而相应减少，肌松药能解除枸橼酸芬太尼注射液的肌肉僵直，遇有呼吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的（系枸橼酸芬太尼注射液使用所致），还是外周性的（由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体）。
5.中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强枸橼酸芬太尼注射液的作用，如联合应用，枸橼酸芬太尼注射液的剂量应减少1/4～1/3。
枸橼酸芬太尼注射液的药物代谢动力学
【药理】
枸橼酸芬太尼注射液为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似，为阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60～80倍。与吗啡和哌替啶相比，枸橼酸芬太尼注射液作用迅速，维持时间短，不释放组胺、对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。枸橼酸芬太尼注射液对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗枸橼酸芬太尼注射液的呼吸抑制和镇痛作用。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，皮下62；静脉11.2。
【药物代谢动力学】
口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30～60分钟。肌内注射时约7～8分钟发生镇痛作用，可维持1～2小时。肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除T1/2约3.7小时。枸橼酸芬太尼注射液主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。
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