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　　环孢素口服液的要离及药物代谢动力学

　　【药理】

　　环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。环孢素口服液亦可抑制B淋巴细胞的活性：环孢素口服液还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、？-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l.在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。环孢素口服液不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

　　【药物代谢动力学】

　　口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后。肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。环孢素口服液与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆T1/2为19（10～27）小时，而儿童仅约为7（7-19）小时。环孢素口服液在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％-58％则分布在红细胞中。环孢素口服液由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经肾脏排泄，其中约0.1％仍以原形排出。

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