2012年执业药师药理学知识点：茶碱缓释片
来源：网络 2011年12月28日
导读: 讲述了茶碱缓释片的适用症及注意事项，茶碱缓释片药物相互作用。
茶碱缓释片的药物代谢动力学
【药理】
茶碱缓释片对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
【药物代谢动力学】
口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4-7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5~20μg/ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%.T1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。茶碱缓释片主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。
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