2012年执业药师药理学知识点：林可霉素
俗称：洁霉素
由链霉菌产生的一种林可胺类碱性抗生素。
「性状」
常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；几有微臭或特殊臭；味苦。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。其10％水溶液的ph为3.0～5.5；性质较稳定。
「药理及应用」
抑制细菌的蛋白质合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素，敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。对粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
口服500mg后，吸收迅速，2～4小时内血药浓度达峰，对多数革兰阳性菌可维持抑菌浓度（mic）达6～8小时。肌注600mg，半小时血药浓度达峰，至24小时尚可检出。本品600mg于5％葡萄糖液500ml中滴注2小时，有效血药浓度约可维持14小时。少部分自尿排泄，胆汁则是主要排泄途径。体内分布广，可进入一些主要脏器和组织中，在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效浓度，并可透过胎膜和进入乳汁，但不易透过正常人脑膜。t1/2为4～5.4小时。
主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
「用法」
（1）口服：成人，1次0.25～0.5（活性），1日3～4次；小儿1日30～50mg（活性）／kg，分3～4次服用。
（2）肌注：成人1日0.6g（活性），1日1.2～1.8g（活性）。小儿1日10～20mg（活性）／kg，分2～3次给药。
（3）静滴：成人1次0.6g（活性），溶于100～200ml输液内，滴注1～2小时，每8～12小时1次。
「注意」
（1）可引起消化道反应如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎，此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起，其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药，必要时可用去甲万古霉素治疗。
（2）尚可导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。
（3）可致氨基转移酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用应定期检查血象和肝功能。
（4）不可直接推注，进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时，每0.6～1g本品需用100ml以上输液稀释，滴注时间不少于1小时。
（5）尚有耳鸣、眩晕等副作用。
（6）孕妇及授乳妇女慎用。
（7）1月龄以下的新生婴儿禁用。
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