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2013年执业药师药理学知识点:乙酰水杨酸药物在体内的过程

来源:233网校 2013年1月20日
导读: 长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时,为保证用药的有效性与安全性,剂量应渐增,并应根据患者用药后的反应及血药浓度监测,据此以确定给药剂量及间隔时间,并在治疗过程中经常调整剂量。

  口服后,小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80%~90%.水杨酸经肝药本酶代谢,大部分代谢物与甘氨酸结合,少部分与葡萄糖醛酸结合后,自肾排泄。

  肝对水杨酸的代谢能力有限。口服小剂量乙酰水杨酸(1g以下)时,水解生成的水杨酸量较少,其代谢按一级动力学进行,水杨酸血浆t1/2约2~3小时;但当乙酰水杨酸剂量≥1g时,水杨酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到饱和,水杨酸的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行,水杨酸血浆t1/2延长为15~30小时,如剂量再增大,血中游离水杨酸浓度将急剧上升,可突然出现中毒症状。

  长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时,为保证用药的有效性与安全性,剂量应渐增,并应根据患者用药后的反应及血药浓度监测,据此以确定给药剂量及间隔时间,并在治疗过程中经常调整剂量。

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