2013年执业药师药理学知识点：阿托品的合成代用品
由于阿托品用于眼科作用太持久，用于内科，副作用又较多，针对这些缺点，通过改变其化学结构，合成了不少代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。
近年尚出现一类以哌仑西平（pirenzepine）为代表的M1受体阻断药，选择性地抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡病，成为一种新类型。
一、合成扩瞳药
后马托品和托吡卡胺
后马托品（homatropine）的扩瞳作用与调节麻痹作用都比阿托品明显短暂，调节麻痹作用约在用药后24～36小时消退，适用于一般眼科检查。其调节麻痹作用高峰出现较快，但不如阿托品完全，特别是对于儿童。托吡卡胺（tropicamide）的特点是起效快而持续时间短。
表8-2 几种扩瞳药滴眼作用的比较
| 药 物 | 浓度（%） | 扩瞳作用 | 麻痹调节作用 | ||
| 高峰（分） | 消退（日） | 高峰（小时） | 消退（日） | ||
| 硫酸阿托品 | 1.0 | 30～40 | 7～10 | 1～3 | 7～12 |
| 氢溴酸后马托品 | 1.0 | 40～60 | 1～2 | 0.5～1 | 1～2 |
| 托吡卡胺 | 0.5～1.0 | 20～40 | 1/4 | 1/2 | <1/4 |
二、合成解痉药
研究其合成代用品的目的在于寻找选择性较高的药物，但迄今尚未找到显着优于阿托品者。现有代用品的作用性质、副作用、禁忌证与阿托品相似，仅有量的差别。
（一）季铵类解痉药
常用的为丙胺太林（普鲁本辛，propanthelinebromide）。它有不列特点：如口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；注射给药时对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，并有不同程度的神经节阻断作用。中毒量可致神经肌肉传递阻断，引起呼吸麻痹。
除上述特点外，它对胃肠道M胆碱受体的选择性较高，治疗剂量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强和持久，并能不同程度地减少胃液分泌。一次用量（15mg）维持作用6小时。可用于胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。
（二）叔胺类解痉药
胃复康（benactyzinehydrochloride）含叔胺基因，口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。
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