2013年执业药师药理学知识点：普萘各尔
来源：233网校 2013年3月6日
导读: 普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性。
普萘洛尔（propranolol,心得安）是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性。
【体内过程】口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，首关效应60%～70%，生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1～3小时，t1/2为2～5小时。老年人肝功能减退，t1/2可延长。当长期给药或大剂量时，肝的消除功能被饱和，其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。
表11-1 β受体阻断药比较表（摘自新药与临床 1986；5：143）
| 药物名称 | 普萘洛尔 | 噻吗洛儿 | 吲哚洛尔 | 阿替洛尔 | 美托洛尔 | 拉贝洛尔 | 纳多洛尔 |
| 分布系数（辛醇/水） | 5.93 | 0．3 | 0．12 | <0．02 | 0.18 | 11.5 | 0.066 |
| 阻断β受体的作用强度① | 1 | 100 | 15 | 0.5 | 1 | 0.25 | 2～4 |
| β1受体选择性 | - | - | - | + | + | -② | - |
| 内在拟交感活性 | - | - | ++ | - | - | ± | - |
| t1/2（小时）（静注） | 2.5 | 3．1 | 3.2 | 3.4～4.5 | |||
| （口服） | 2～5 | 2～5 | 2～5 | 6～9 | 3～4 | 5.5 | 14～24 |
| 首过效应（%） | 60～70 | 25～30 | 10～13 | 0～10 | 50～60 | 60 | 0 |
| 口服生物利用度%） | 30 | 30～75 | 87～95 | 50～60 | 40～50 | 33 | 30～40 |
| 口服血浆浓度高峰时间（小时） | 1～3 | 2～3 | 1．5～2 | 2～4 | 0.5～1.5 | 1～2 | 2～4 |
| 血浆蛋白结合率%） | 80～95 | 10～80 | 40～60 | 3～40 | 12 | 50 | 20～30 |
| 口服血浆高峰浓度个体差异 | 20倍 | 4倍 | 较低 | 5倍 | |||
| 主要消除器官 | 肝 | 肝 | 肝、肾 | 肾 | 肝 | 肝 | 肾 |
注：①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度
②兼有α受体阻断作用
【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。
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