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2013年执业药师药理学知识点:普萘各尔

来源:233网校 2013年3月6日
导读: 普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体的活性。

  普萘洛尔(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体的活性。

  【体内过程】口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,首关效应60%~70%,生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1~3小时,t1/2为2~5小时。老年人肝功能减退,t1/2可延长。当长期给药或大剂量时,肝的消除功能被饱和,其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘,也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。

  表11-1 β受体阻断药比较表(摘自新药与临床 1986;5:143)

药物名称 普萘洛尔 噻吗洛儿 吲哚洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 拉贝洛尔 纳多洛尔
分布系数(辛醇/水) 5.93 0.3 0.12 <0.02 0.18 11.5 0.066
阻断β受体的作用强度① 1 100 15 0.5 1 0.25 2~4
β1受体选择性 - - - + + -② -
内在拟交感活性 - - ++ - - ± -
t1/2(小时)(静注) 2.5 3.1 3.2 3.4~4.5
(口服) 2~5 2~5 2~5 6~9 3~4 5.5 14~24
首过效应(%) 60~70 25~30 10~13 0~10 50~60 60 0
口服生物利用度%) 30 30~75 87~95 50~60 40~50 33 30~40
口服血浆浓度高峰时间(小时) 1~3 2~3 1.5~2 2~4 0.5~1.5 1~2 2~4
血浆蛋白结合率%) 80~95 10~80 40~60 3~40 12 50 20~30
口服血浆高峰浓度个体差异 20倍 4倍 较低 5倍
主要消除器官 肝、肾

  注:①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度

  ②兼有α受体阻断作用

  【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性很低,没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢,心收缩力和输出量减低,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,对高血压病人可使血压下降,支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。

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