2013年执业药师药理学知识点：钙拮抗药的药物体内过程
来源：233网校 2013年3月15日
导读: 钙拮抗药化学结构各异，其体内过程既有差异也有共性。
钙拮抗药化学结构各异，其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全，蛋白结合率高，代谢较多。硝苯地平生物利用度高，维拉帕米利用度低，因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米，仍有拮抗钙作用，后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫
先脱乙酰基成有活性的代谢产物，后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。
表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数
| 维拉帕米 | 硝苯地平 | 地尔硫 | |
| 口服吸收率（%） | >90 | >90 | >90 |
| 生物利用度（%） | 10～20 | 60～70 | 20 |
| 起效时间（分） | iv 1 | 舌下3 | 舌下3 |
| 口服（分） | <30 | <20 | <30 |
| 达峰效时间（分） | iv 5 | 舌下20 | — |
| 口服（小时） | 3～5 | 1～2 | 0.5 |
| 治疗血药浓度（ng/ml） | 30～300 | 25～100 | 50～200 |
| 蛋白结合率（%） | 90 | 90 | 85 |
| 消除t1/2（小时） | 8 | 5 | 5 |
| 代谢部位及产物 | 肝.有活性代谢物 | 肝.无效代谢物 | 肝.有活性代谢物 |
| 首关消除效应（%） | 85 | 20～30 | 90 |
| 分布溶积（L/kg） | 6.1 | 1.3 | 5.3 |
| 排泄（%）消化道 | 15 | 10 | 60 |
| 肾 | 70 | 90 | 30 |
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