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2013年执业药师药理学知识点:钙拮抗药的药物体内过程

来源:233网校 2013年3月15日
导读: 钙拮抗药化学结构各异,其体内过程既有差异也有共性。

  钙拮抗药化学结构各异,其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全,蛋白结合率高,代谢较多。硝苯地平生物利用度高,维拉帕米利用度低,因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米,仍有拮抗钙作用,后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫先脱乙酰基成有活性的代谢产物,后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。

  表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数

维拉帕米 硝苯地平 地尔硫
口服吸收率(%) >90 >90 >90
生物利用度(%) 10~20 60~70 20
起效时间(分) iv 1 舌下3 舌下3
口服(分) <30 <20 <30
达峰效时间(分) iv 5 舌下20
口服(小时) 3~5 1~2 0.5
治疗血药浓度(ng/ml) 30~300 25~100 50~200
蛋白结合率(%) 90 90 85
消除t1/2(小时) 8 5 5
代谢部位及产物 肝.有活性代谢物 肝.无效代谢物 肝.有活性代谢物
首关消除效应(%) 85 20~30 90
分布溶积(L/kg) 6.1 1.3 5.3
排泄(%)消化道 15 10 60
70 90 30

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