233У- ִҵҩʦִҵҩʦ

您现在的位置:233网校>执业药师>药学专业知识(一)>复习指导

2013年执业药师药理学知识点:抗贫血药

来源:233网校 2013年3月22日
导读: 循环血液中红细胞数或血红蛋白量低于正常称为贫血。临床常见贫血为缺铁性贫血,也有巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。

  叶酸类
  叶酸(folic acid)是由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。

  【药理作用】食物中叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12,而自身变为H4PteGlu,后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢,包括①嘌呤核苷酸的从头合成;②从尿嘧啶脱氧核苷酸(dUMP)合成胸嘧啶脱氧核苷酸(dTMP);③促进某些氨基酸的互变(图28-3)。当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,其中为明显的是dTMP合成受阻,导致DNA合成障碍,细胞有丝分裂减少。由于对RNA和蛋白质合成影响较少,使血细胞RNA:DNA比率增高,出现巨幼红细胞性贫血。消化道上皮增殖受抑制,出现舌炎、腹泻。

位置 R 四氢叶酸及其类似物名称
N5 -H H4PteGlu(四氢叶酸)
N5 -CH3 5-CH3H4PteGlu(5-甲基四氢叶酸)
N5 -CHO 5-CHOH4PteGlu(5-甲酰四氢叶酸)
N10 -CHO 10-CHOH4PteGlu(10-甲酰四氢叶酸)
N5,10 =CH- 5,10-CHH4PteGlu(5,10-甲炔四氢叶酸)
N5,10 -CH2- 5,10-CH2H4PteGlu(5,10-甲烯四氢叶酸)

  四氢叶酸及其一碳单位取代物的结构和名称

叶酸和维生素B12的代谢及它们的相互关系

  图28-3 叶酸和维生素B12的代谢及它们的相互关系

  【体内过程】正常机体每日需要叶酸50μg,食物中每天有50~200μg叶酸在十二指肠和空肠上段吸收,妊娠妇女可增至300~400μg。食物中叶酸多为聚谷氨酸形式,吸收前必须在肠粘膜经α-L-谷胺酰转移酶(α-L-glutamyl transferase)水解成单谷氨酸形式,并经还原和移甲基作用形成5-CH3H4PteGlu后才吸收入肝及血液,广泛分布于体内。经尿和胆汁排出。

  【临床应用】作为补充治疗用于各种原因所致巨幼红细胞性贫血。与维生素B12合用效果更好。对叶酸对抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血,由于二氢叶酸还原酶抑制,应用叶酸无效,需用甲酰四氢叶酸钙(calciumleucovorin)治疗。对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”,大剂量叶酸治疗可纠正血象,但不能改善神经症状。

  全面了解执业药师请进入>>

  相关推荐:

  2013年执业药师药理学知识点:抗血小板药

  2013年执业药师药理学知识点:抗氧化剂 

  2013年执业药师药理学知识点:纤维蛋白溶解药

登录

新用户注册领取课程礼包

立即注册
扫一扫,立即下载
意见反馈 返回顶部