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执业药师药理学知识点:铂类化合物

来源:233网校 2013年6月5日

执业药师药理学知识点:铂类化合物

   顺铂
  【体内过程】顺铂(Cisplatin)静注后,迅速分布到全身,其中肾、肝、小肠、睾丸药物浓度较高,不易透过血脑屏障进入中枢神经系统。血浆蛋白结合率超过90%,经肾缓慢排泄,24h内排出约25%。
  【药理作用】顺铂进人细胞后,分子中的氯被水解,形成活泼的带正电的水化分子后,与DNA发生反应,形成DNA内两点或两链的交叉连接,从而抑制DNA复制和转录,抑制细胞有丝分裂。本品抗癌谱较广,作用较强而持久,为细胞周期非特异性药物。此外,顺铂还可能具有放疗增敏作用。
  【临床应用】临床联合用药治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌等。本品与常用抗生素抗癌药物无交叉耐药性。
  【不良反应】肾功能损害较常见,可通过常规使用利尿药缓解。顺铂还引起耳毒性,导致耳鸣、高频听力减退等,重复用药可加剧,儿童对此更敏感。几乎所有用药者均有恶心、呕吐反应,可用昂丹司琼、格拉司琼等进行预防。此外还有轻度骨髓抑制,多数可以恢复,此外还可见血小板减少等。
  卡铂
  卡铂(Carboplatin)为第二代铂类化合物。其作用机制、适应证与顺铂相同,具有抗瘤活性较强、毒性较低的特点。肾毒性轻微且不常见,耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制比顺铂强,是剂量限制性毒性。与顺铂有交叉耐药性。
  奥沙利铂
  奥沙利铂(Oxaliplatin)为第三代铂类抗癌药。主要用于乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、睾丸癌、中枢神经系统肿瘤等。与其他作用环节不同的抗癌药合用可以大大提高治疗效果。未见肾毒性。主要不良反应为恶心、呕吐、腹泻和轻度骨髓抑制。

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